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金诺芬

有机金化合物。抗炎和抗增殖剂。
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TRPA1 Activator

基本描述

英文别名 AURANOFIN|34031-32-8|(1-Thio-beta-D-glucopyranosato)(triethylphosphine)gold 2,3,4,6-tetraacetate|BCP08217|MFCD00080759|MMV688978|SKF 39162|AKOS026750078|FT-0662343|D78135|A937040|1-Thio-|A-D-glucopyranosatotriethylphosphine gold-2,3,4,6-tetraacetate|1-Thi
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Auranofin
生化机理 有机金化合物。抗炎和抗增殖剂。谷胱甘肽S-转移酶P1-1抑制剂(IC 50 = 33μM)。通过抑制STAT3表现出抗增殖作用。在体内显示抗炎作用。口服具有活性
应用 金诺芬可在多个位点抑制白细胞活化途径,还可抑制人巨噬细胞、嗜碱性粒细胞和肺肥大细胞释放炎症介质。 金诺芬还可修饰IKKβ亚基5的Cys-179和参与氧化应激防御的硒酶硫氧还蛋白还原酶(TrxR),从而抑制人嗜中性粒细胞5-脂氧合酶和IKB激酶(IKK)。 金诺芬是一种改善病情的抗风湿药(DMARD),可用于研究抗OVCAR-3人卵巢癌细胞增殖作用。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Auranofin (Ridaura, SKF-39162) is an inhibitor of thioredoxin reductase (TrxR) with IC50 of 88 nM for purified H. pylori TrxR in cell-free assay. Auranofin has anti-cancer activity and can completely inhibit bacterial growth at 1.2 μM. Auranofin is an FDA-approved gold-containing compound used for the treatment of rheumatoid arthritis.

金诺芬可在多个位点抑制白细胞活化途径,还可抑制人巨噬细胞、嗜碱性粒细胞和肺肥大细胞释放炎症介质。 金诺芬还可修饰IKKβ亚基5的Cys-179和参与氧化应激防御的硒酶硫氧还蛋白还原酶(TrxR),从而抑制人嗜中性粒细胞5-脂氧合酶和IKB激酶(IKK)。 金诺芬是一种改善病情的抗风湿药(DMARD),可用于研究抗OVCAR-3人卵巢癌细胞增殖作用。

Auranofin (Ridaura, SKF-39162) is an inhibitor of thioredoxin reductase (TrxR) with IC50 of 88 nM for purified H. pylori TrxR in cell-free assay. Auranofin has anti-cancer activity and can completely inhibit bacterial growth at 1.2 μM. Auranofin is an FDA-approved gold-containing compound used for the treatment of rheumatoid arthritis.

Auranofin inhibits both leukocyte activation pathways at multiple sites and the release of inflammatory mediators from human macrophages, basophils, and pulmonary mast cells. Auranofin also inhibits 5-lipoxygenase in human neutrophils, IKB kinase (IKK) by modifying Cys-179 of the IKKβ subunit 5 and selenoenzyme thioredoxin reductase (TrxR) which is involved in the defense against oxidative stress. Auranofin is a disease-modifying antirheumatic drug (DMARD) and has been used to study the anti-proliferative effects against OVCAR-3 human ovarian carcinoma cells.

名称和标识符

IUPAC Name gold(1+);3,4,5-triacetyloxy-6-(acetyloxymethyl)oxane-2-thiolate;triethylphosphane
INCHI InChI=1S/C14H20O9S.C6H15P.Au/c1-6(15)19-5-10-11(20-7(2)16)12(21-8(3)17)13(14(24)23-10)22-9(4)18;1-4-7(5-2)6-3;/h10-14,24H,5H2,1-4H3;4-6H2,1-3H3;/q;;+1/p-1
InChi Key AUJRCFUBUPVWSZ-UHFFFAOYSA-M
Canonical SMILES CCP(CC)CC.CC(=O)OCC1C(C(C(C(O1)[S-])OC(=O)C)OC(=O)C)OC(=O)C.[Au+]
Isomeric SMILES CCP(CC)CC.CC(=O)OCC1C(C(C(C(O1)[S-])OC(=O)C)OC(=O)C)OC(=O)C.[Au+]
PubChem CID 24199313
分子量 678.48

化学和物理性质

敏感性 对湿度敏感;对光敏感

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs06

Toxic

ghs08

Health Hazard

信号词 Danger
危险声明 H301: Toxic if swallowed
H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
预防措施声明 P280,P321,P405,P501,P264,P270,P330,P203,P301+P316,P318

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参考文献

1. Gromer S, Arscott LD, Williams Jr CH, Schirmer RH, Becker K.  (1998)  Human placenta thioredoxin reductase. Isolation of the selenoenzyme, steady state kinetics, and inhibition by therapeutic gold compounds..  J Biol Chem,  273  (32):  (20096-101).  [PMID:9685351]
2. Chen X et al..  (2016)  Auranofin Inhibits Retinal Pigment Epithelium Cell Survival through Reactive Oxygen Species-Dependent Epidermal Growth Factor Receptor/ Mitogen-Activated Protein Kinase Signaling Pathway..  PLoS One,  11  (11):  (e0166386).  [PMID:27846303]
3. Hegazy AM et al..  (2016)  Therapeutic Strategy for Targeting Aggressive Malignant Gliomas by Disrupting Their Energy Balance..  J Biol Chem,  291  (41):  (21496-21509).  [PMID:27519418]