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CLP 257,KCC2激活剂

选择性KCC2激活剂
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基本描述

别名 CLP257|(5Z)-5-[(4-氟代-2-羟基苯基)亚甲基]-2-(四氢-1-(2H)-哒嗪基)-4(5H)-噻唑酮|(5Z)-5-[(4-氟-2-羟基苯基)亚甲基] -2-(四氢-1-(2H)-哒嗪基)-4(5H)-噻唑酮
规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 CLP 257
生化机理 选择性KCC2 K + -Cl-共转运蛋白激活剂（EC50 = 616 nM）。与其他KCC家族成员，NKCC1和GABAA受体以及55种其他受体相比，对KCC2的选择性更高。增强Cl转运并增加KCC2功能降低的脊髓切片中KCC2质膜的表达。减轻周围神经损伤大鼠的超敏反应。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍：

CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。

Product Describtion:

CLP257 is a selective K+-Cl− cotransporter KCC2 activator with an EC50 of 616 nM. CLP257 is inactive against NKCC1, GABAA receptors, KCC1, KCC3 or KCC4. CLP257 restores impaired Cl− transport in neurons with diminished KCC2 activity. CLP257 alleviates hypersensitivity in rats with neuropathic pain. CLP257 modulates plasmalemmal KCC2 protein turnover post-translationally.


Product Application:

CLP257 has been used as a K+- Cl- cotransporter 2 (KCC2) enhancer in human neuron culture.

名称和标识符

PubChem SID 488200976
IUPAC Name (5Z)-2-(diazinan-1-yl)-5-[(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)methylidene]-1,3-thiazol-4-one
INCHI InChI=1S/C14H14FN3O2S/c15-10-4-3-9(11(19)8-10)7-12-13(20)17-14(21-12)18-6-2-1-5-16-18/h3-4,7-8,16,19H,1-2,5-6H2/b12-7-
InChi Key SKCADXVKQRCWTR-GHXNOFRVSA-N
Canonical SMILES C1CCN(NC1)C2=NC(=O)C(=CC3=C(C=C(C=C3)F)O)S2
Isomeric SMILES C1CCN(NC1)C2=NC(=O)/C(=C/C3=C(C=C(C=C3)F)O)/S2
PubChem CID 44188931
分子量 307.34

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 30.73, 最高浓度(mM): 100

安全和危险性（GHS）

RIDADR NONHforallmodesoftransport

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