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NF 1819,MAGL抑制剂

强效和选择性不可逆的MAGL抑制剂；膜渗透性和脑渗透性
规格或纯度: ≥98%(HPLC)
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基本描述

别名 (3R,4S)-rel-4-(1,3-苯并二恶唑-5-基)-3-(4-氟苯基)-1-[1-(1H)-1,2,4-三唑-1-羰基)-4-哌啶基] -2-氮杂环丁酮
规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 NF 1819
生化机理 高效和选择性不可逆的MAGL抑制剂（rMAGL和hMAGL的IC50值分别为0.25和7.4 nM）。与hFAAH相比，具有389倍的选择性，并且对CB受体的结合最小（IC50> 10μM）。缓解MSin vivo模型中的症状。在体内具有急性炎性疼痛模型的镇痛作用。减轻由奥沙利铂引起的神经性超敏反应。显示高的膜通透性和脑渗透性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍：

MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。

名称和标识符

IUPAC Name (3R,4S)-4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-(4-fluorophenyl)-1-[1-(1,2,4-triazole-1-carbonyl)piperidin-4-yl]azetidin-2-one
INCHI InChI=1S/C24H22FN5O4/c25-17-4-1-15(2-5-17)21-22(16-3-6-19-20(11-16)34-14-33-19)30(23(21)31)18-7-9-28(10-8-18)24(32)29-13-26-12-27-29/h1-6,11-13,18,21-22H,7-10,14H2/t21-,22-/m1/s1
InChi Key XRIROGBLGLPXQI-FGZHOGPDSA-N
Canonical SMILES C1CN(CCC1N2C(C(C2=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC5=C(C=C4)OCO5)C(=O)N6C=NC=N6
Isomeric SMILES C1CN(CCC1N2[C@@H]([C@H](C2=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC5=C(C=C4)OCO5)C(=O)N6C=NC=N6
PubChem CID 127032456
分子量 463.46

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 46.35, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 23.17, 最高浓度(mM): 50

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