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PIK-75，游离

游离碱是PI 3-激酶p110α的选择性抑制剂
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基本描述

英文别名 PIK-75|372196-67-3|945619-31-8|PIK 75|(E)-N'-((6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydrazide|N-[(E)-(6-Bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylideneamino]-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide|CHEMBL393525|9058I8S
规格或纯度 ≥98%
英文名称 PIK-75, free base
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

PIK-75游离碱是PI 3-激酶p110α的选择性抑制剂（PI 3-激酶p110α，PI 3-激酶p110γ和PI 3-激酶p110β的IC50值分别为5.8、76 nM和1.3μM）。抑制脂肪细胞中PIP2和PIP3的产生，Akt的磷酸化以及mTORC1的激活。细胞可渗透的。

PIK-75, free base is a selective inhibitor of PI 3-kinase p110α (IC50 values are 5.8, 76 nM and 1.3 μM at PI 3-kinase p110α, PI 3-kinase p110γ and PI 3-kinase p110β respectively). Inhibits production of PIP2 and PIP3 in adipocytes, phosphorylation of Akt and activation of mTORC1. Cell-permeable.

产品属性

IC50 p110α: IC₅₀= 5.8 nM; p110γ: IC₅₀= 76 nM; p110β: IC₅₀= 1.3 μM

名称和标识符

IUPAC Name N-[(E)-(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylideneamino]-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
INCHI InChI=1S/C16H14BrN5O4S/c1-11-3-5-13(22(23)24)7-15(11)27(25,26)20(2)19-9-14-8-18-16-6-4-12(17)10-21(14)16/h3-10H,1-2H3/b19-9+
InChi Key QTHCAAFKVUWAFI-DJKKODMXSA-N
Canonical SMILES CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)N=CC2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br
Isomeric SMILES CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)/N=C/C2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br
PubChem CID 10275789
分子量 452.28

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (5 mM).

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参考文献

1. Hayakawa M, Kawaguchi K, Kaizawa H, Koizumi T, Ohishi T, Yamano M, Okada M, Ohta M, Tsukamoto S, Raynaud FI et al..  (2007)  Synthesis and biological evaluation of sulfonylhydrazone-substituted imidazo[1,2-a]pyridines as novel PI3 kinase p110alpha inhibitors..  Bioorg Med Chem,  15  (17):  (5837-44).  [PMID:17601739]
2. Knight ZA, Gonzalez B, Feldman ME, Zunder ER, Goldenberg DD, Williams O, Loewith R, Stokoe D, Balla A, Toth B et al..  (2006)  A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling..  Cell,  125  (4):  (733-47).  [PMID:16647110]
3. Zheng Z, Amran SI, Thompson PE, Jennings IG.  (2011)  Isoform-selective inhibition of phosphoinositide 3-kinase: identification of a new region of nonconserved amino acids critical for p110α inhibition..  Mol Pharmacol,  80  (4):  (657-64).  [PMID:21778304]
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