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塞马西尼

选择性VEGFR-2抑制剂
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基本描述

别名 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮
英文别名 Semaxanib|Semaxinib|SU5416|204005-46-9|SU 5416|194413-58-6|SU-5416|Semoxind|Semaxanib (SU5416)|(Z)-3-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)indolin-2-one|TSU 16|NSC-696819|VEGFR2 Kinase Inhibitor III|(3Z)-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-1H-i
规格或纯度 ≥98% (HPLC)
英文名称 SU5416
生化机理 VEGFR2 Kinase Inhibitor III is a cell-permeable ATP-competitive inhibitor of Flk-1 (VEGFR2/KDR, kinase insert domain receptor), which is the major growth factor for vascular endothelial cells. This receptor is a type III tyrosine kinase receptor that functions as the main mediator of VEGF-induced endothelial proliferation, survival, and migration. Studies sμggest that VEGFR2 Kinase Inhibitor III also inhibits a variety of other receptors such as Met, Flt-3/Flk-2 (FLT-3 receptor tyrosine kinases), Ret, c-Kit, PDGFR, c-Abl and Arg (ABL), and ALK. In addition, VEGFR2 kinase inhibitor III regulates the signaling pathways used by oncogenic RET-transfected cells by regulating the extracellular signal regulated kinase (ERK) and JNK pathways.
应用 It was used to study the mechanism of development of cerebral vasculature in zebrafish hindbrain，and study the pulmonary vascular remodeling in response to hypoxia in mouse model of pulmonary arterial hypertension.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Semaxanib (SU5416)是VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，比对PDGFRβ的抑制性高20倍，对EGFR，InsR和FGFR无活性。It was used to study the mechanism of development of cerebral vasculature in zebrafish hindbrain，and study the pulmonary vascular remodeling in response to hypoxia in mouse model of pulmonary arterial hypertension.

Semaxanib (SU5416) is a potent and selective VEGFR(Flk-1/KDR) inhibitor with IC50 of 1.23 μM, 20-fold more selective for VEGFR than PDGFRβ, lack of activity against EGFR, InsR and FGFR.
It was used to study the mechanism of development of cerebral vasculature in zebrafish hindbrain，and study the pulmonary vascular remodeling in response to hypoxia in mouse model of pulmonary arterial hypertension.

名称和标识符

IUPAC Name (3Z)-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-1H-indol-2-one
INCHI InChI=1S/C15H14N2O/c1-9-7-10(2)16-14(9)8-12-11-5-3-4-6-13(11)17-15(12)18/h3-8,16H,1-2H3,(H,17,18)/b12-8-
InChi Key WUWDLXZGHZSWQZ-WQLSENKSSA-N
Canonical SMILES CC1=CC(=C(N1)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)C
Isomeric SMILES CC1=CC(=C(N1)/C=C\2/C3=CC=CC=C3NC2=O)C
WGK Germany 3
PubChem CID 5329098
分子量 238.28

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (5 mg/ml), and ethanol (100 mM). Insoluble in water.
熔点 221-222°C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
H335: May cause respiratory irritation
预防措施声明 P261,P305+P351+P338,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P271,P304+P340,P403+P233,P362+P364,P264+P265,P337+P317,P332+P317,P319
WGK Germany 3
个人防护装备 dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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参考文献

1. Chang SH et al..  (2019)  Excessive mechanical loading promotes osteoarthritis through the gremlin-1-NF-?B pathway..  Nat Commun,  10  ():  (1442).  [PMID:30926814]
2. Fan XX et al..  (2022)  Honokiol improves depression-like behaviors in rats by HIF-1α- VEGF signaling pathway activation..  Front Pharmacol,  13  ():  (968124).  [PMID:36091747]
3. Tanaka H et al..  (2017)  Therapeutic impact of dietary vitamin D supplementation for preventing right ventricular remodeling and improving survival in pulmonary hypertension..  PLoS One,  12  (7):  (e0180615).  [PMID:28686688]
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