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TX-1918

eEF2K的有效抑制剂

CAS编号: 503473-32-3
分子式: C₁₄H₁₂O₃
分子量: 228.25
PubChem编号: 6419746

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基本描述

英文别名	2-((3,5-dimethyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
英文名称	TX-1918
储存温度	2-8°C储存
运输条件	冰袋运输
产品介绍	TX-1918可用作动物模型中癌症治疗的治疗剂。细胞可渗透的亚芳基-环戊二烯酮衍生的酪氨酸抑制蛋白，可作为真核细胞伸长因子2激酶（eEF2K，IC \| 50 \| = 440 nM）的有效抑制剂。在较高浓度下，TX-1918已显示抑制其他激酶，包括原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src（c-SRC，IC \| 50 \| = 4.4μM），蛋白激酶A和C（PKA和PKC，IC \|）。分别为50 \| = 44μM）和表皮生长因子受体激酶（EGFR-K，IC \| 50 \| = 440μM）。\|此外，据报道TX-1918在He TX-1918 may be useful as a therapeutic agent for cancer treatment in animal models. A cell-permeable arylidene-cyclopentenedione derived tyrphostin that acts as a potent inhibitor for eukaryotic elongation factor-2 kinase (eEF2K, IC\|50\|= 440 nM). At higher concentrations, TX-1918 has been shown to inhibit other kinases, including proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src (c-SRC, IC\|50\|= 4.4 μM), protein kinase A and C (PKA and PKC, IC\|50\|= 44 μM for each), and epidermal growth factor receptor kinase (EGFR-K, IC\|50\|= 440 μM).\|Additionally, TX-1918 has been reported to exhibit potent anti-tumor activity in HepG2 (EC\|50\|= 2.07) and HCT116 (EC\|50\|= 230 μM) tumor cells, with greatly reduced mitochondrial- (≥5000-fold) and hepato-toxicity (≥90-fold) when compared with another tyrphostin, AG 17 .

产品属性

pKa值	pKₐ: 9.47 (Predicted)
IC50	eEF2K: IC₅₀= 0.44 μM (human); c-Src: IC₅₀= 4.4 μM; PKA: IC₅₀= 44 μM; PKC: IC₅₀= 44 μM; EGFR-K: IC₅₀= 440 μM

名称和标识符

IUPAC Name	2-[(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)methylidene]cyclopent-4-ene-1,3-dione
INCHI	InChI=1S/C14H12O3/c1-8-5-10(6-9(2)14(8)17)7-11-12(15)3-4-13(11)16/h3-7,17H,1-2H3
InChi Key	YHWRISYBKMXSGJ-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CC1=CC(=CC(=C1O)C)C=C2C(=O)C=CC2=O
Isomeric SMILES	CC1=CC(=CC(=C1O)C)C=C2C(=O)C=CC2=O
PubChem CID	6419746
分子量	228.25

化学和物理性质

溶解性	Soluble in DMSO (10 mg/ml).
密度	~1.3 g/cm3(Predicted)
折光率	n20D1.67 (Predicted)
沸点	~436.2° C at 760 mmHg (Predicted)
熔点	151.37° C (Predicted)

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