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N-[4-(4-氨基-1-哌啶基)-2-甲氧基苯基]-5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶胺

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ALK receptor tyrosine kinase Inhibitor Insulin-like growth factor I receptor Inhibitor
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基本描述

英文别名 1356962-20-3|AZD3463|AZD-3463|N-(4-(4-Aminopiperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl)-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine|ALK/IGF1R inhibitor|N-[4-(4-aminopiperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl]-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine|CS-1382|HY-15609|N-(4-(4-
规格或纯度 ≥98%
英文名称 AZD3463
生化机理 AZD-3463 is an ALK/IGF1R inhibitor which overcomes multiple mechanisms of acquired resistance to crizotinib.AZD3463 is an orally available, potent receptor tyrosine kinase (RTK) inhibtor against anaplastic lymphoma kinase ALK (Ki = 0.75 nM; IC50 = 15-21 nM with 5FAM-Srctide as substrate & 30 μM ATP), insulin-like growth factor (IGF)-1 receptor (IGF1R), ROS1 (c-Ros), and Trk-A (NTRK1). AZD3463 effectively inhibits multiple crizotinib-resistant cancer growth and displays in vivo efficacy against FLT3-ITD-dependent MOLM-13 acute myeloid leukemia (AML) as well as NGP (wt ALK) & SH-SY5Y (ALK-F1174L) neuroblastoma in mice (15 mg/kg ip.).
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。


产品介绍：

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

AZD3463 is a novel orally bioavailable ALK inhibitor with Ki of 0.75 nM, which also inhibits IGF1R with equivalent potency.

名称和标识符

IUPAC Name N-[4-(4-aminopiperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl]-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine
INCHI InChI=1S/C24H25ClN6O/c1-32-22-12-16(31-10-8-15(26)9-11-31)6-7-21(22)29-24-28-14-19(25)23(30-24)18-13-27-20-5-3-2-4-17(18)20/h2-7,12-15,27H,8-11,26H2,1H3,(H,28,29,30)
InChi Key GCYIGMXOIWJGBU-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES COC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)N)NC3=NC=C(C(=N3)C4=CNC5=CC=CC=C54)Cl
Isomeric SMILES COC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)N)NC3=NC=C(C(=N3)C4=CNC5=CC=CC=C54)Cl
PubChem CID 56599293
分子量 448.95

化学和物理性质

溶解性 25°C: DMSO

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