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ARRY-380

规格或纯度: ≥98%

CAS编号: 937265-83-3
分子式: C₂₉H₂₇N₇O₄S
分子量: 569.63
PubChem编号: 42598643

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货	价格	数量
A126334-1mg	1mg	现货
A126334-5mg	5mg	现货
A126334-10mg	10mg	现货
A126334-25mg	25mg	现货
A126334-50mg	50mg	现货
A126334-100mg	100mg	现货

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基本描述

英文别名	Arry-380\|937265-83-3\|Arry380\|HER2-Inhibitor-1\|6-[5-[[[2-(Methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4-quinazolinamine\|H32S1659ED\|6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]-N-[3-meth
规格或纯度	≥98%
英文名称	ARRY-380
生化机理	ARRY-380 is an orally bioavailable inhibitor of the human epidermal growth factor receptor tyrosine kinase ErbB-2 (also called HER2) with potential antineoplastic activity. ErbB-2 inhibitor ARRY-380 selectively binds to and inhibits the phosphorylation of ErbB-2, which may prevent the activation of ErbB-2 signal transduction pathways, resulting in growth inhibition and death of ErbB-2-expressing tumor cells. ErbB-2 is overexpressed in a variety of cancers and plays an important role in cellular proliferation and differentiation.
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	这个产品是ARRY-380的类似物, ARRY-380是高活性HER2抑制剂，IC50为8 nM，对剪切型p95-HER2有相同的抑制性，比对EGFR的抑制性高500倍。A potent, selective, small-molecule tyrosine kinase HER2 inhibitor HER2是人表皮生长因子受体（HER/ EGFR/ ERBB）家族的成员。基因的扩增或过表达在特定侵袭性乳腺癌的发生和发展中起重要作用。ARRY-380是人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）的生物抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。体外实验：研究称，ARRY-380是一个可逆的、ATP竞争性的抑制剂，针对HER2酶，在纳摩尔水平就可发挥活性。基于细胞的实验中，与EGFR相比，ARRY-380对HER2有约500倍的选择性，对缩短的P95-HER2等效。在体实验：在两个ErbB2驱动的颅内肿瘤异种移植模型中，ARRY-380显著提高生存率，与其他ErbB2的药物相比具有更高的活性。此外，研究表明，对于ErbB2+ MBC的患者，ARRY-380具有持久的临床活性。这些临床前和临床的数据表明，ARRY-380可以为ErbB2+ MBC脑转移患者提供更好的治疗，值得深入研究。临床试验：在一期临床试验中，对15例患者分5个给药组群进行剂量25到300 mg给药治疗，没有观察到剂量依赖毒副作用(DLTs)，2例给予200毫克剂量水平的病人未显示药物相关的副作用，包括1级恶心、皮疹和疲劳和2级乏力。对药代动力学参数进行分析（PK分析）结果表明，最大血药浓度（Cmax）和药-时曲线下面积（AUC）随给药剂量的增加而增加，所有病人中，平均Tmax为2小时，平均半衰期（t1/2）为4.6。ARRY-380对两名疾病情况大于等于4个月的HER2+阳性乳腺癌患者没有显著毒性。经过2个周期的ARRY-380治疗后，其中的一个患者的肝转移显著降低（28％），目前正在继续用药。这些结果表明，ARRY-380具有安全性，临床效果较好。增加剂量的MTD有待进一步确定。 The product is the analog of ARRY-380, ARRY-380 is a potent and selective HER2 inhibitor with IC50 of 8 nM, equipotent against truncated p95-HER2, 500-fold more selective for HER2 versus EGFR A potent, selective, small-molecule tyrosine kinase HER2 inhibitor

名称和标识符

PubChem SID	488200898
IUPAC Name	6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]quinazolin-4-amine
INCHI	InChI=1S/C29H27N7O4S/c1-19-13-21(4-7-26(19)39-22-9-11-36-28(15-22)32-18-34-36)35-29-24-14-20(3-6-25(24)31-17-33-29)27-8-5-23(40-27)16-30-10-12-41(2,37)38/h3-9,11,13-15,17-18,30H,10,12,16H2,1-2H3,(H,31,33,35)
InChi Key	QVMNYGOVNWWFKF-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C4=CC=C(O4)CNCCS(=O)(=O)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
Isomeric SMILES	CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C4=CC=C(O4)CNCCS(=O)(=O)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
PubChem CID	42598643
分子量	569.63

数据库链接

PubChem SID	488200898

化学和物理性质

溶解性	DMSO 114 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

安全和危险性（GHS）

象形图	Health Hazard Harmful
信号词	Warning
危险声明	H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure H302: Harmful if swallowed H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child H371: May cause damage to organs
预防措施声明	P280,P405,P501,P264,P260,P270,P330,P203,P301+P317,P318,P308+P316,P319

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