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酪氨酸激酶抑制剂AG 490

JAK2 / 3抑制剂
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基本描述

别名 酪氨酸激酶抑制剂AG 490
英文别名 133550-30-8|AG-490|Tyrphostin B42|AG 490|Tyrphostin AG 490|(E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylamide|AG490|Tyrphostin AG490|N-Benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylamide|134036-52-5|(E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enam
规格或纯度 ≥98%
英文名称 AG-490 (Tyrphostin B42)
生化机理 AG-490 is a selective inhibitor of EGF receptor tyrosine kinase (IC50 values are 2 and 13.5 μM for EGFR and ErbB2 respectively). Inhibitor of JAK2, JAK3/STAT, JAK3/AP-1 and JAK3/MAPK pathways and potently inhibits cytokine-independent cell growth in vitro and tumor cell invasion in vivo.JAK2/3 inhibitor (IC 50 values are ~10 and 25 μM, respectively). Inhibits downstream activation of STAT5a/b. Effects synaptic plasticity and cytokine-independent cell growth in vitro and spatial learning, memory and tumor cell invasion in vivo .
应用 Tyrphostin AG has been used to block IL-6 cytokine signaling to study its effects on glial cell reactivity. AG 490 has also been used as a JAK2 inhibitor in human umbilical vein endothelial cells
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

AG-490 (Tyrphostin AG 490)是EGFR抑制剂，IC50为100nM，比对ErbB2的抑制性高135倍，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src无活性。Tyrphostin AG has been used to block IL-6 cytokine signaling to study its effects on glial cell reactivity. AG 490 has also been used as a JAK2 inhibitor in human umbilical vein endothelial cells

AG-490 (Tyrphostin AG 490) is an inhibitor of EGFR with IC50 of 0.1 μM, 135-fold more selective for EGFR versus ErbB2, also inhibits JAK2 with no activity to Lck, Lyn, Btk, Syk and Src.
Tyrphostin AG has been used to block IL-6 cytokine signaling to study its effects on glial cell reactivity. AG 490 has also been used as a JAK2 inhibitor in human umbilical vein endothelial cells

名称和标识符

PubChem SID 488195367
IUPAC Name (E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enamide
INCHI InChI=1S/C17H14N2O3/c18-10-14(8-13-6-7-15(20)16(21)9-13)17(22)19-11-12-4-2-1-3-5-12/h1-9,20-21H,11H2,(H,19,22)/b14-8+
InChi Key TUCIOBMMDDOEMM-RIYZIHGNSA-N
Canonical SMILES C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C(=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)C#N
Isomeric SMILES C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)/C(=C/C2=CC(=C(C=C2)O)O)/C#N
WGK Germany 3
PubChem CID 5328779
分子量 294.3

化学和物理性质

溶解性 DMSO ≥57mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol ≥8mg/mL
敏感性 对光敏感、对空气敏感、对热敏感
熔点 215°C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs06

Toxic

ghs09

Environmental Hazard
信号词 Danger
危险声明 H301: Toxic if swallowed
H400: Very toxic to aquatic life
预防措施声明 P273,P321,P405,P501,P264,P270,P391,P330,P301+P316
WGK Germany 3

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参考文献

1. Gazit A, Osherov N, Posner I, Yaish P, Poradosu E, Gilon C, Levitzki A.  (1991)  Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases..  J Med Chem,  34  (6):  (1896-907).  [PMID:1676428]
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3. Wang Y & Li Y.  (2018)  MiR-29c inhibits HCV replication via activation of type I IFN response by targeting STAT3 in JFH-1-infected Huh7 cells..  RSC Adv,  8  (15):  (8164-8172).  [PMID:35542013]
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