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酪氨酸激酶抑制剂AG 1478

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六元杂环化合物 喹唑啉类
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基本描述

别名 酪氨酸激酶抑制剂AG 1478
英文别名 153436-53-4|AG-1478|N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine|Tyrphostin AG 1478|175178-82-2|Tyrphostin AG-1478|4-(3-Chloroanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline|AG1478|AG 1478|4-Quinazolinamine, N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-|AG-1478 (Tyrphostin A
规格或纯度 ≥98%
英文名称 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
生化机理 AG1478 inhibited EGFR phosphorylation in CNE2 cells without reduced expression of EGFR protein. The activation of Akt and MAPK which are downstream molecules of EGFR signaling pathway, were also inhibited by AG1478 . Althoμgh AG 1478 inhibited cell growth, DNA synthesis, EGFR tyrosine kinase activity, and receptor autophosphorylation of each cell line in a dose-dependent manner, it was significantly more potent in U87MG. delta EGFR cells than in the other two cell lines . in vivo: At the lowest dose, plasma drμg levels after the cessation of infusion declined with a half-life of approximately 43 min. EGFR activity, measured both by autophosphorylation and downstream signalling, was inhibited in a dose-dependent manner by injection of AG1478 in mice bearing xenografts of the human glioblastoma cell line U87MG
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 25mg、10mg卖完停产，不再备货
产品介绍

AG-1478 (NSC 693255)是高效EGFR选择性抑制剂，IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR无活性。

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) is a selective EGFR inhibitor with IC50 of 3 nM in cell-free assays, almost no activity on HER2-Neu, PDGFR, Trk, Bcr-Abl and InsR.

名称和标识符

IUPAC Name N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
INCHI InChI=1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)
InChi Key GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC
Isomeric SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC
PubChem CID 2051
分子量 315.75

化学和物理性质

溶解性 25°C: DMSO 25 mg/mL; Water <1 mg/mL; Ethanol 13 mg/mL
密度 1.337
敏感性 对热敏感
熔点 247 °C(dec.)

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
H335: May cause respiratory irritation
预防措施声明 P261,P305+P351+P338,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P271,P304+P340,P403+P233,P362+P364,P264+P265,P337+P317,P332+P317,P319

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