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2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈(AZD1080)

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基本描述

别名 2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
英文别名 AZD1080|612487-72-6|AZD-1080|2-hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile|AZ-11548415|0TII45R8IJ|AZD 1080|UNII-0TII45R8IJ|2-Hydroxy-3-(5-((morpholin-4-yl)methyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile|2-Hydroxy-3-[5-(4-morpholiny
规格或纯度 ≥98%
英文名称 AZD1080
生化机理

Description:
IC50 Value: 31 nM [1]
AZD1080 is a potent and selective GSK3 inhibitor that demonstrates peripheral target engagement in Phase 1 clinical studies.
in vitro: AZD1080 inhibits tau phosphorylation in cells expressing human tau and in intact rat brain. Interestingly, subchronic but not acute administration with AZD1080 reverses MK-801-induced deficits, measured by long-term potentiation in hippocampal slices and in a cognitive test in mice, sμggesting that reversal of synaptic plasticity deficits in dysfunctional systems requires longer term modifications of proteins downstream of GSK3β signaling [1].
in vivo: AZD1080 reverses MK-801-induced impairments in mouse model of cognition. AZD1080 treatment significantly prevents MK-801-induced deficits at both time-points (*p < 0.05; **p < 0.01).Data are presented as mean _ SEM (n = 9-12 subjects/group). [1]
Clinical trial: Phase 1
 

储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 卖完停产，不再备货
产品介绍

AZD1080是口服活性的可通透脑屏障的GSK3α和GSK3β抑制剂，Ki分别为6.9 nM和31 nM。

AZD1080 is a selective, orally active, brain permeable GSK3 inhibitor of GSK3α and GSK3β with Ki of 6.9 nM and 31 nM, respectively, shows >14-fold selectivity against CDK2, CDK5, CDK1 and Erk2.

名称和标识符

IUPAC Name 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile
INCHI InChI=1S/C19H18N4O2/c20-10-13-1-3-16-15(9-13)18(19(24)22-16)17-4-2-14(11-21-17)12-23-5-7-25-8-6-23/h1-4,9,11,22,24H,5-8,12H2
InChi Key BLTVBQXJFVRPFK-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1COCCN1CC2=CN=C(C=C2)C3=C(NC4=C3C=C(C=C4)C#N)O
Isomeric SMILES C1COCCN1CC2=CN=C(C=C2)C3=C(NC4=C3C=C(C=C4)C#N)O
PubChem CID 135564570
分子量 334.37

化学和物理性质

溶解性 DMSO 52 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

质检证书(COA)

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