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ASP3026,间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂, ALK 酪氨酸激酶受体抑制剂

强效的间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂；也是有效的ACK抑制剂
规格或纯度: ≥98%
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基本描述

英文别名 ASP3026|1097917-15-1|ASP-3026|ASP 3026|N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine|UNII-HP4L6MXF10|HP4L6MXF10|2-N-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-y
规格或纯度 ≥98%
英文名称 ASP3026
生化机理 有力的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂（IC50 = 3.5 nM）。还抑制Ack和ROS1活性（IC50值分别为5.8和8.9 nM）。在体外减弱NPM-ALK + T细胞间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）细胞的增殖并诱导其凋亡。抑制小鼠中NPM-ALK + ALCL细胞异种移植物的肿瘤生长。在hEML4-ALK转基因小鼠中引起肿瘤缩小。口服。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 卖完停产，不再备货
产品介绍

ASP3026是高活性ALK抑制剂，IC50为3.5 nM。

ASP3026 is a novel and selective inhibitor for ALK with IC50 of 3.5 nM.

产品属性

ALogP 4.8

名称和标识符

IUPAC Name 2-N-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
INCHI InChI=1S/C29H40N8O3S/c1-21(2)41(38,39)27-8-6-5-7-25(27)33-29-31-20-30-28(34-29)32-24-10-9-23(19-26(24)40-4)36-13-11-22(12-14-36)37-17-15-35(3)16-18-37/h5-10,19-22H,11-18H2,1-4H3,(H2,30,31,32,33,34)
InChi Key MGGBYMDAPCCKCT-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC
Isomeric SMILES CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC
PubChem CID 25134326
分子量 580.74

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 11.61, 最高浓度(mM): 20

质检证书(COA)

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参考文献

1. Mori M, Ueno Y, Konagai S, Fushiki H, Shimada I, Kondoh Y, Saito R, Mori K, Shindou N, Soga T et al..  (2014)  The selective anaplastic lymphoma receptor tyrosine kinase inhibitor ASP3026 induces tumor regression and prolongs survival in non-small cell lung cancer model mice..  Mol Cancer Ther,  13  (2):  (329-40).  [PMID:24419060]
2. George SK, Vishwamitra D, Manshouri R, Shi P, Amin HM.  (2014)  The ALK inhibitor ASP3026 eradicates NPM-ALK⁺ T-cell anaplastic large-cell lymphoma in vitro and in a systemic xenograft lymphoma model..  Oncotarget,  5  (14):  (5750-63).  [PMID:25026277]
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