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阿西替尼, 血管内皮生长因子受体抑制剂

强效的VEGFR-1，-2和-3抑制剂
规格或纯度: ≥99%
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基本描述

别名 阿西替尼 | N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺 | AG-013736 | N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺 | (E)-N-甲基-2-[[3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫代]苯甲酰胺
英文别名 AG13736 | AG-13736 | Benzamide, N-methyl-2-((3-((1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl)-1H-indazo)-6-yl)thio)- | NCGC00241108-04 | N-methyl-2-({3-[(1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamide | SR-01000941566 | SR-01000941566-1 | BRD-K29905972-00
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Axitinib
生化机理 VEGFR-2，-3和-1的有效抑制剂（IC50值分别为0.2、0.1-0.3和1.2 nM）。对一组约100种蛋白激酶的活性最低。抑制血管生成和血管通透性。也是一种高亲和力的BCR-ABL1（T315I）抑制剂（自磷酸化ABL1（T315I）的Ki = 149 pM）。阻止表达BCR-ABL1（T315I）的Ba / F3细胞的增殖。口服。
应用 An inhibitor of Flt and Flk (VEGFR) with antitumor properties
法律信息 Sold for research purposes under agreement from Pfizer Inc. - Not for human or veterinary use.
储存温度 避光,-20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

应用：

阿昔替尼已被用作血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) ，以研究其对肾癌细胞体外增殖的影响。 此外，在调理水 (CW) 中维持的脱氯胚胎中，它还用于抑制肠系膜上动脉 (AMA) 血管生成。

Axitinib is a non-selective receptor kinase inhibitor of Flt and Flk proteins. This compound also inhibits Flt-1(VEGFR-1), Flk-1(VEGFR-2), Flt-4(VEGFR-3), PDGFR-β and c-Kit(c-KIT) with IC50 of 0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM and 1.7 nM, respectively. Axitinib is studied as an antitumor agent of various cell lines. Axitinib is an inhibitor of PDGFR-β.An inhibitor of Flt and Flk (VEGFR) with antitumor properties


Application：

Axitinib has been used as a vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine kinase inhibitor (TKI) to study its effect on renal cancer cell proliferation in vitro. It has also been used to inhibit anterior mesenteric artery (AMA) angiogenesis in dechlorinated embryos maintained in conditioned water (CW).

产品属性

ALogP 4.2

名称和标识符

PubChem SID 488195799
PubChem SID url https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488195799
IUPAC Name N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
INCHI InChI=1S/C22H18N4OS/c1-23-22(27)18-7-2-3-8-21(18)28-16-10-11-17-19(25-26-20(17)14-16)12-9-15-6-4-5-13-24-15/h2-14H,1H3,(H,23,27)(H,25,26)/b12-9+
InChi Key RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N
Canonical SMILES CNC(=O)C1=CC=CC=C1SC2=CC3=C(C=C2)C(=NN3)C=CC4=CC=CC=N4
Isomeric SMILES CNC(=O)C1=CC=CC=C1SC2=CC3=C(C=C2)C(=NN3)/C=C/C4=CC=CC=N4
WGK Germany 3
PubChem CID 6450551
分子量 386.47

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 9.66, 最高浓度(mM): 25
敏感性 对光线、湿度、热、空气敏感

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs08

Health Hazard

ghs09

Environmental Hazard

ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H341: Suspected of causing genetic defects
H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H302: Harmful if swallowed
H400: Very toxic to aquatic life
H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
预防措施声明 P273,P280,P405,P501,P264,P260,P281,P270,P391,P330,P203,P301+P317,P318,P319
WGK Germany 3

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