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Brivanib (BMS-540215),VEGFR2抑制剂, 血管内皮生长因子受体抑制剂

Brivanib (BMS-540215),VEGFR2抑制剂, 血管内皮生长因子受体抑制剂

规格或纯度: ≥98%

CAS编号: 649735-46-6
分子式: C₁₉H₁₉FN₄O₃
分子量: 370.39
PubChem编号: 11234052

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B127317-10mg	10mg	现货
B127317-50mg	50mg	现货
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基本描述

别名	酪氨酸激酶抑制剂\|布立尼布
英文别名	Brivanib\|649735-46-6\|BMS-540215\|BMS 540215\|Brivanib [USAN]\|Brivanib (BMS-540215)\|BMS540215\|(R)-1-((4-((4-FLUORO-2-METHYL-1H-INDOL-5-YL)OXY)-5-METHYLPYRROLO[2,1-F][1,2,4]TRIAZIN-6-YL)OXY)PROPAN-2-OL\|CHEMBL377300\|DDU33B674I\|(2R)-1-[4-[(4-FLUORO-2-METHYL-1H-
规格或纯度	≥98%
英文名称	Brivanib (BMS-540215)
生化机理	Brivanib is an ATP-competitive inhibitor against human VEGFR-2 and mouse Flk-1 with IC50 of 25 nM and 89 nM, respectively. Brivanib also inhibits VEGFR-1 and FGFR-1 with IC50 of 0.38 and 0.148 μM. Brivanib displays antitumor activities in H3396 xenograft. This compound completely inhibits the tumor growth, with TGI of 85% and 97%, respectively.
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。An ATP-competitive inhibitor against VEGFR-2, Flk-1, VEGFR-1 and FGFR-1 Brivanib is an ATP-competitive inhibitor against VEGFR2 with IC50 of 25 nM, moderate potency against VEGFR-1 and FGFR-1, but >240-fold against PDGFR-β. An ATP-competitive inhibitor against VEGFR-2, Flk-1, VEGFR-1 and FGFR-1

产品属性

ALogP	3

名称和标识符

IUPAC Name	(2R)-1-[4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxypropan-2-ol
INCHI	InChI=1S/C19H19FN4O3/c1-10-6-13-14(23-10)4-5-15(17(13)20)27-19-18-12(3)16(26-8-11(2)25)7-24(18)22-9-21-19/h4-7,9,11,23,25H,8H2,1-3H3/t11-/m1/s1
InChi Key	WCWUXEGQKLTGDX-LLVKDONJSA-N
Canonical SMILES	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NN4C3=C(C(=C4)OCC(C)O)C
Isomeric SMILES	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NN4C3=C(C(=C4)OC[C@@H](C)O)C
PubChem CID	11234052
分子量	370.39

数据库链接

CAS Registry No.	649735-46-6
Wikipedia	Brivanib
DiscoveRx TREEspot	BMS-540215\|
PubChem CID	11234052
ChEMBL Ligand	CHEMBL377300
Reactome Reaction	R-HSA-2023462
Reactome Drug	R-ALL-2023385

化学和物理性质

溶解性	Soluble in DMSO (74 mg/ml at 25 °C), water (<1 mg/ml at 25 °C), and ethanol (3 mg/ml at 25 °C).

安全和危险性（GHS）

象形图	Health Hazard
信号词	Danger
危险声明	H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure H360: May damage fertility or the unborn child H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
预防措施声明	P280,P405,P501,P260,P203,P318,P319

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参考文献

1. Bhide RS, Cai ZW, Zhang YZ, Qian L, Wei D, Barbosa S, Lombardo LJ, Borzilleri RM, Zheng X, Wu LI et al.. (2006) Discovery and preclinical studies of (R)-1-(4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5- methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yloxy)propan- 2-ol (BMS-540215), an in vivo active potent VEGFR-2 inhibitor.. J Med Chem, 49 (7): (2143-6). [PMID:16570908]
2. Li X, Wan J, Wu Z, Tu J, Hu Y, Wu S, Lou L. (2018) Fatal adverse events with molecular targeted agents in the treatment of advanced hepatocellular carcinoma: a meta-analysis of randomized controlled trials.. Drug Des Devel Ther, 12 (13): (3043-3049). [PMID:30271119]

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