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BRL-54443,5-HT 1E和5-HT 1F受体激动剂

5-HT 1E和5-HT 1F受体的选择性激动剂
规格或纯度: ≥98%
  • CAS编号: 57477-39-1
  • 分子式: C14H18N2O
  • 分子量: 230.31
  • PubChem编号: 2438
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5-ht1e receptor Agonist 5-HT1F receptor Agonist
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基本描述

英文别名 57477-39-1|BRL 54443|3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol|BRL-54443|BRL54443|5-Hydroxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indole|1H-Indol-5-ol, 3-(1-methyl-4-piperidinyl)-|3-(1-METHYL-4-PIPERIDINYL)-1H-INDOL-5-OL|C14H18N2O|Q2DH1CHI0Y|UNII-Q2DH1CHI0Y|NCGC00
规格或纯度 ≥98%
英文名称 BRL-54443
生化机理 BRL 54443 is a potent SR-1E and SR-1F agonist (pEC50 values are 8.5 and 8.6 respectively). It induces SR-2A receptor-mediated mouse aortic contraction in vitro (pEC50 = 6.52). BRL 54443 displays > 30-fold selectivity over other serotonin and dopamine receptors (pKi values are 8.7, 8.9, 7.2, 6.9, 7.2, 5.9, 7.0, 6.5, < 6, < 6, 6.3 and 6.2 for human SR-1E, SR-1F, SR-1A, SR-1B, SR-1D, SR-2A, SR-2B, SR-2C, SR-4, SR-7, D2 and D3 receptors respectively).Potent, high affinity and selective agonist at 5-HT 1E/1F receptors (pK i values are 8.7 and 8.9, respectively). Displays >30-fold selectivity for human 5-HT over dopamine receptors (pK i values are 7.2 (5-HT 1A ), 6.9 (5-HT 1B ), 7.2 (5-HT 1D ), 5.9 (5-H
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

BRL-54443是一种5-HT1E和5-HT1F受体激动剂，pKi分别为8.7和9.25，对5-HT1A， 5-HT1B， 5-HT1D受体具有弱的结合亲和力。A potent agonist at SR-1E and SR-1F.

BRL 54443 is a 5-HT1E and 5-HT1F receptor agonist with pKi of 8.7 and 9.25, respectively, with a weak binding affinity for 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D receptors.
A potent agonist at SR-1E and SR-1F.

名称和标识符

IUPAC Name 3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol
INCHI InChI=1S/C14H18N2O/c1-16-6-4-10(5-7-16)13-9-15-14-3-2-11(17)8-12(13)14/h2-3,8-10,15,17H,4-7H2,1H3
InChi Key WKNFADCGOAHBPG-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN1CCC(CC1)C2=CNC3=C2C=C(C=C3)O
Isomeric SMILES CN1CCC(CC1)C2=CNC3=C2C=C(C=C3)O
关联CAS 57477-39-1
PubChem CID 2438
分子量 230.31

化学和物理性质

溶解性 DMSO 46 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 2 mg/mL

质检证书(COA)

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参考文献

1. McKune CM & Watts SW.  (2001)  Characterization of the serotonin receptor mediating contraction in the mouse thoracic aorta and signal pathway coupling..  J Pharmacol Exp Ther,  297  ():  (88-95).  [PMID:11259531]
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