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氯氮平, 多巴胺 D2 受体拮抗剂

非典型抗精神病药
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基本描述

别名 8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]-二氮杂草
英文别名 clozapine|5786-21-0|Leponex|Clozapin|Fazaclo|CLOZARIL|Clorazil|Iprox|Clozapinum|Clozapina|Fazaclo ODT|HF 1854|HF-1854|Versacloz|W-801|Clozapinum [INN-Latin]|8-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine|Clozapina [INN-Spanish]|Clozapi
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Clozapine
生化机理 Clozapine is atypical antipsychotic drμg, with a much lower tendency to cause extrapyramidal side effects than conventional neuroleptics. Clozapine displays a broad range of pharmacological actions; the antipsychotic effects are thoμght to be mediated principally by 5-HT2A/2C and dopamine receptor blockade (Ki values are 21, 170, 170, 230 and 330 nM for D4, D3, D1, D2 and D5 receptors respectively).Atypical antipsychotic compound. Broad range of actions including antagonism at D 4 , D 2 , 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 3 , 5-HT 6 , and 5-HT 7 receptors. Also agonist at muscarinic receptors.
应用 Selective antagonist for D4-dopamine receptor. Antagonist at 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, and 5-HT7 serotonin receptors.
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒，请参考SDS，以获取更多信息。需要更多有关溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。 Selective antagonist for D4-dopamine receptor. Antagonist at 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, and 5-HT7 serotonin receptors.

Clozapine is a potent 5-HT1C receptor antagonist with an IC50 of 110 nM for 5-HT-stimulated phosphoinositide hydrolysis.
Selective antagonist for D4-dopamine receptor. Antagonist at 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, and 5-HT7 serotonin receptors.

产品属性

ALogP 3.1

名称和标识符

IUPAC Name 3-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-11H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
INCHI InChI=1S/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3
InChi Key QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42
Isomeric SMILES CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42
WGK Germany 3
RTECS HP1750000
PubChem CID 135398737
分子量 326.82
Reaxy-Rn 764984

化学和物理性质

溶解性 DMSO 65 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 32 mg/mL
熔点 182-184℃

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs06

Toxic

ghs08

Health Hazard
信号词 Danger
危险声明 H301: Toxic if swallowed
H341: Suspected of causing genetic defects
H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
预防措施声明 P280,P321,P405,P501,P264,P281,P270,P330,P203,P301+P316,P318
WGK Germany 3
RTECS HP1750000
Reaxy-Rn 764984
Merck Index 2423

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参考文献

1. Fijal K et al..  (2014)  Co-administration of 5-HT6 receptor antagonists with clozapine, risperidone, and a 5-HT2A receptor antagonist: effects on prepulse inhibition in rats..  Psychopharmacology (Berl),  231  ():  (269-81).  [PMID:23954911]
2. Greenhill SD & Jones RS.  (2010)  Diverse antiepileptic drugs increase the ratio of background synaptic inhibition to excitation and decrease neuronal excitability in neurones of the rat entorhinal cortex in vitro..  Neuroscience,  167  (2):  (456-74).  [PMID:20167261]
3. Nikiforuk A et al..  (2013)  The 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 6 agonist EMD 386088 ameliorates ketamine-induced deficits in attentional set shifting and novel object recognition, but not in the prepulse inhibition in rats..  J Psychopharmacol,  27  (5):  (469-76).  [PMID:23479455]
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