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克莱拉尼 , 酪氨酸蛋白激酶受体 FLT3 抑制剂

强大的PDGFR和FLT3抑制剂
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基本描述

别名 [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
英文别名 Crenolanib|670220-88-9|Crenolanib (CP-868596)|CP-868596|ARO-002|Crenolanib [USAN]|CP-868,596|ARO 002|CP 868596|CP-868596 (Crenolanib)|1-(2-(5-((3-Methyloxetan-3-yl)methoxy)-1H-benzo-[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine|LQF7I567TQ|CP868569|Cren
规格或纯度 98%
英文名称 Crenolanib (CP-868596)
生化机理 Potent inhibitor of PDGFR (Kd for alpha = 2.1 nM; beta = 3.2 nM) and FLT3 (Kd = 0.74 nM). Type I inhibitor that binds only the active kinase conformation. Active towards imatinib-resistance assciated PDGFR-alpha mutations (D842I, D842V, D842Y, DI842-843M, and deletion I843). Active against FLT3/ITD and FLY3/D835 mutatants. Over 100-fold selective for PDGFR versus c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2, and Src.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有关更多信息，请参阅SDS。有关溶解度，用法和处理的更多建议？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。

Crenolanib (CP-868596, ARO 002) is a potent and selective PDGFRα/β inhibitor with a Kd of 2.1 nM/3.2 nM in CHO cells. It can also effectively inhibit FLT3. It is sensitive to the D842V mutant and sensitive to the V561D mutant. It is not sensitive, and the selectivity for PDGFR is more than 100 times higher than that for c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2, and Src. Crenolanib can help induce mitochondrial autophagy.

产品属性

ALogP 3.7

名称和标识符

IUPAC Name 1-[2-[5-[(3-methyloxetan-3-yl)methoxy]benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine
INCHI InChI=1S/C26H29N5O2/c1-26(14-32-15-26)16-33-20-6-7-22-21(13-20)28-17-31(22)24-8-5-18-3-2-4-23(25(18)29-24)30-11-9-19(27)10-12-30/h2-8,13,17,19H,9-12,14-16,27H2,1H3
InChi Key DYNHJHQFHQTFTP-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1(COC1)COC2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=NC5=C(C=CC=C5N6CCC(CC6)N)C=C4
Isomeric SMILES CC1(COC1)COC2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=NC5=C(C=CC=C5N6CCC(CC6)N)C=C4
PubChem CID 10366136
分子量 443.54

化学和物理性质

溶解性 ≥22.2mg/mL in DMSO, ≥2.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic,insoluble in H2O

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参考文献

1. Heinrich MC, Griffith D, McKinley A, Patterson J, Presnell A, Ramachandran A, Debiec-Rychter M.  (2012)  Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors..  Clin Cancer Res,  18  (16):  (4375-84).  [PMID:22745105]
2. Zimmerman EI, Turner DC, Buaboonnam J, Hu S, Orwick S, Roberts MS, Janke LJ, Ramachandran A, Stewart CF, Inaba H et al..  (2013)  Crenolanib is active against models of drug-resistant FLT3-ITD-positive acute myeloid leukemia..  Blood,  122  (22):  (3607-15).  [PMID:24046014]
3. Smith CC, Lasater EA, Lin KC, Wang Q, McCreery MQ, Stewart WK, Damon LE, Perl AE, Jeschke GR, Sugita M et al..  (2014)  Crenolanib is a selective type I pan-FLT3 inhibitor..  Proc Natl Acad Sci USA,  111  (14):  (5319-24).  [PMID:24623852]
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