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DCC-2618,Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂

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基本描述

别名 N-(2,5-Difluoro-4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yloxy)phenyl)-N′-phenylcyclopropane-1,1-dicarboxamide, DCC 2618, DCC2618, c-Kit-IN-1；PDGFR inhibitor 1
英文别名 N-(2,5-Difluoro-4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yloxy)phenyl)-N′-phenylcyclopropane-1,1-dicarboxamide, DCC 2618, DCC2618, c-Kit-IN-1；PDGFR inhibitor 1
规格或纯度 98%
英文名称 DCC-2618
生化机理

Description:
IC50 Value: 6 nM and 9 nM for wt c-KIT and KIT V654A exon 13 respectively; 30 nM and 13 nM for PDGFR alpha and beta respectively [1].
DCC-2618 has been designed to effectively inhibit the imatinib and sunitinib-sensitive KIT juxtamembrane domain mutants (JMD) as well as secondary resistant KIT kinase-domain mutants. DCC-2618 additionally targets PDGFR alpha oncogenic mutants [1]. Deciphera's technology has identified DCC-2618 as a molecule which can be developed as second line therapy for imatinib and sunitinib resistant GIST patients with the potential to progress to frontline GIST therapy.
in vitro: DCC-2618 inhibits normal and mutant KIT kinase at the nanomol level. The targets are wt c-KIT, c-KIT mutants, PDGFR alpha, PDGFR beta, KDR and cFMS. DCC-2618 inhibits mutant KIT in GIST patient cell line (GIST T1 pKIT western Ex11 deletion) at a IC 50 of 2 nM [1].
in vivo: N/A
Clinical trial: N/A
 

储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶，包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R，因此进而抑制肿瘤细胞的生长。

名称和标识符

IUPAC Name 1-N'-[2,5-difluoro-4-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)pyridin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-phenylcyclopropane-1,1-dicarboxamide
INCHI InChI=1S/C26H21F2N5O3/c1-33-15-16(14-30-33)21-11-18(7-10-29-21)36-23-13-19(27)22(12-20(23)28)32-25(35)26(8-9-26)24(34)31-17-5-3-2-4-6-17/h2-7,10-15H,8-9H2,1H3,(H,31,34)(H,32,35)
InChi Key WWOXKWLDMLMYQY-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN1C=C(C=N1)C2=NC=CC(=C2)OC3=C(C=C(C(=C3)F)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=CC=C5)F
Isomeric SMILES CN1C=C(C=N1)C2=NC=CC(=C2)OC3=C(C=C(C(=C3)F)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=CC=C5)F
PubChem CID 46208890
分子量 489.47

化学和物理性质

溶解性 25°C: DMSO

质检证书(COA)

质检报告(COA)

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