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双氯芬酸钠, 环氧化酶抑制剂

强大的环氧合酶抑制剂
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基本描述

别名 双氯灭痛钠|2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠
英文别名 Diclofenac sodium|QTG126297Q|Voltaren|15307-79-6|Diclofenac sodium salt|Sodium diclofenac|Prophenatin|Neriodin|Diclophenac sodium|GP 45840|Benfofen|Dyloject|Ecofenac|Abitren|Solaraze|Diclofenac (Sodium)|Diclophlogont|Dealgic|Deflamat|Delphinac|Diclomax|Di
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Diclofenac Sodium
生化机理 Diclofenac Sodium is the salt form of diclofenac, an active metabolite of the NSAID aceclofenac. Hydrolysis of aceclofenac, an inhibitor of interleukin-1B-induced prostaglandin E2 production with no inhibitory activity against Cox (cyclooxygenase), generates diclofenac, an inhibitor of both Cox-1 and Cox-2. Oxidation of diclofenac produces the metabolite 4'-hydroxy diclofenac which demonstrates specific inhibition of Cox-2. Inhibition of Cox by diclofenac and 4'-hydroxy diclofenac suppresses prostaglandin E2 synthesis, producing antiinflammatory and analgesic effects. Diclofenac is also shown to stabilize the native tetrameric conformation of transthyretin (TTR) fibrils, preventing the formation of insoluble amyloidogenic TTR deposits. Diclofenac Sodium is a substrate of CYP2C9.Potent non-selective COX inhibitor (IC 50 values are 75 and 29 nM at COX-1 and COX-2, respectively). Potent inhibitor of phospholipase A 2 in vitro and in vivo . Activates the nitric oxide-cyclic GMP-potassium channel pathway.
应用 双氯芬酸钠已被用于： · 辐射防护潜力研究 · 确定增溶剂及其胶束加合物的基本粘度和流体动力学值 · 作为顺序注射分析系统中双氯芬酸的电位滴定和荧光测定的标准品 · 抑制II期药物代谢酶（DME），以研究播娘蒿种子的乙醇提取物对I期和II期DME的抑制作用
运输条件 常规运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Diclofenac Sodium是非选择性COX抑制剂，作用于绵羊COX-1和COX-2， IC50分别为60和220 nM。

双氯芬酸钠已被用于：

· 辐射防护潜力研究

· 确定增溶剂及其胶束加合物的基本粘度和流体动力学值

· 作为顺序注射分析系统中双氯芬酸的电位滴定和荧光测定的标准品

· 抑制II期药物代谢酶（DME），以研究播娘蒿种子的乙醇提取物对I期和II期DME的抑制作用

Diclofenac Sodium is a non-selective COX inhibitor with IC50 of 60 and 220 nM for ovine COX-1 and -2, respectively.
An inhibitor of Cox-1 and Cox-2.

名称和标识符

IUPAC Name sodium;2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetate
INCHI InChI=1S/C14H11Cl2NO2.Na/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19;/h1-7,17H,8H2,(H,18,19);/q;+1/p-1
InChi Key KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M
Canonical SMILES C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)[O-])NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl.[Na+]
Isomeric SMILES C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)[O-])NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl.[Na+]
WGK Germany 3
RTECS AG6330000
PubChem CID 5018304
UN Number 2811
Packing Group III
分子量 318.13
Reaxy-Rn 3581138

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water (50 mg/ml), PBS pH 7.2 (6 mg/ml), ethanol (~35 mg/ml), DMF (~35 mg/ml), DMSO (~35 mg/ml), methanol (>24 mg/ml), and acetone (6 mg/ml).
熔点 283-285°C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs06

Toxic

ghs08

Health Hazard

ghs09

Environmental Hazard

ghs07

Harmful
信号词 Danger
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
H301: Toxic if swallowed
H411: Toxic to aquatic life with long lasting effects
H302: Harmful if swallowed
H372: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
预防措施声明 P305+P351+P338,P273,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P260,P270,P362+P364,P391,P330,P203,P264+P265,P301+P316,P301+P317,P318,P337+P317,P332+P317,P319
WGK Germany 3
RTECS AG6330000
Reaxy-Rn 3581138
Class 6.1
Merck Index 3081
个人防护装备 Eyeshields， Faceshields， Gloves， type P2 (EN 143) respirator cartridges

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参考文献

1. Pritchard R et al..  (2018)  Celecoxib inhibits mitochondrial O2 consumption, promoting ROS dependent death of murine and human metastatic cancer cells via the apoptotic signalling pathway..  Biochem Pharmacol,  154  ():  (318-334).  [PMID:29800556]
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