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Dorsomorphin二盐酸盐

高效，选择性，可逆的AMP激酶抑制剂。BMP I型受体抑制剂。
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基本描述

别名 BML-275
英文别名 BML-275;6-[4-[2-(1-Piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine hydrochloride (1:2);Compound C dihydrochloride; BML275 dihydrochloride; BML 275 dihydrochloride
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Dorsomorphin 2HCl
生化机理 Dorsomorphin dihydrochloride has been shown to act as a potent and selective inhibitor of AMP-activated protein kinase (AMPK; Ki = 109 nM), induced by AICAR and metformin. Dorsomorphin dihydrochloride also inhibits the bone morphogenetic protein type 1 receptors ACTR-I (ALK2), BMPR-IA (ALK3), and BMPR-IB (ALK 6). This compound is not thoμght to show significant activity on structurally related kinases. Dorsomorphin, Free Base, is also available .Potent, selective, reversible AMP-kinase inhibitor (K i = 109 nM). BMP type I receptor inhibitor. Induce autophagy in cancer cells independent of AMPK inhibition. Promotes cardiomyogenesis in embryonic stem cells. Reduces hepcidin, VCAM-1 and ICAM-1 expre
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Dorsomorphin 2HCl是一种有效的，可逆的AMPK选择性抑制剂，Ki为109 nM，对一些结构相关的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ， PKA和JAK3没有显著的抑制作用。同时抑制了BMP一型受体作用。A potent and selective AMPK inhibitor.

Dorsomorphin is a potent, reversible, selective AMPK inhibitor with Ki of 109 nM, exhibiting no significant inhibition of several structurally related kinases including ZAPK, SYK, PKCθ, PKA, and JAK3. Also inhibits BMP type I receptor.
A potent and selective AMPK inhibitor.

名称和标识符

IUPAC Name 6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine;dihydrochloride
INCHI InChI=1S/C24H25N5O.2ClH/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20;;/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2;2*1H
InChi Key RJDVIJJQKMGPMV-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3.Cl.Cl
Isomeric SMILES C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3.Cl.Cl
PubChem CID 49761481
分子量 472.41

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water (100 mM), and DMSO (20 mM).

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参考文献

1. Jo HY et al..  (2020)  Development of genetic quality tests for good manufacturing practice-compliant induced pluripotent stem cells and their derivatives..  Sci Rep,  10  ():  (3939).  [PMID:32127560]
2. Hunt NJ et al..  (2019)  The effects of metformin on age-related changes in the liver sinusoidal endothelial cell..  J Gerontol A Biol Sci Med Sci,    ():  ().  [PMID:31198956]
3. Du L & Roberts JD.  (2019)  Transforming growth factor-ß downregulates sGC subunit expression in pulmonary artery smooth muscle cells via MEK and ERK signaling..  Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol,  316  ():  (L20-L34).  [PMID:30260287]
4. Zhang H et al..  (2017)  Transforming growth factor-ß stimulates Smad1/5 signaling in pulmonary artery smooth muscle cells and fibroblasts of the newborn mouse through ALK1..  Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol,  313  (3):  (L615-L627).  [PMID:28642261]
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