EPZ005687,EZH2抑制剂, 泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂

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基本描述

英文别名	Q27077206 \| 1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide \| AS-16367 \| EPZ 5687 [WHO-DD] \| GTPL8387 \| 1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-((1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyr
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	EPZ005687
生化机理	EZH2 是多聚酶抑制复合体 2（PRC2）的催化亚基，通过组蛋白 H3 上赖氨酸 27（H3K27）的甲基化参与抑制基因表达。EZH2 过表达与肿瘤发生有关，并与多种肿瘤类型的不良预后相关。EPZ005687 是一种有效的 EZH2 抑制剂（K(i) 为 24 nM）。EPZ005687 可减少各种淋巴瘤细胞中的 H3K27 甲基化；这可转化为杂合 Tyr641 或 Ala677 突变细胞的凋亡细胞杀伤，而对野生型细胞的增殖影响极小。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂
产品介绍	EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 EPZ005687 is a potent and selective inhibitor of EZH2 with Ki of 24 nM, 50-fold selectivity against EZH1 and 500-fold selectivity against 15 other protein methyltransferases

EZH1 Tchem 组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH1(Histone-lysine N-methyltransferase EZH1) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EZH2 Tclin 组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH2(Histone-lysine N-methyltransferase EZH2) (9 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EZH2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

分子类型	小分子
IUPAC Name	1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C32H37N5O3/c1-21-15-22(2)35-32(39)28(21)18-33-31(38)27-16-25(17-30-29(27)19-34-37(30)26-5-3-4-6-26)24-9-7-23(8-10-24)20-36-11-13-40-14-12-36/h7-10,15-17,19,26H,3-6,11-14,18,20H2,1-2H3,(H,33,38)(H,35,39)
InChi Key	ZOIBZSZLMJDVDQ-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5)C6CCCC6)C
Isomeric SMILES	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5)C6CCCC6)C
PubChem CID	60160561
分子量	539.67

溶解性	DMSO
分子量	539.700 g/mol
XLogP3	3.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	5
可旋转键计数Rotatable Bond Count	7
精确质量Exact Mass	539.29 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	539.29 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	88.500 Å²
重原子数Heavy Atom Count	40
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	991.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

Carbon by Elemental Analysis	69.2-71.7（%）
Nitrogen by Elemental Analysis	12.2-13.5（%）
Purity(HPLC)	98-100（%）
Appearance（E125682)	Light yellow to yellow solid
NMR spectrum	Conforms to Structure

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
L2417358	分析证书	24-12-27	E125682
G1502199	分析证书	23-01-09	E125682

1. Knutson SK, Wigle TJ, Warholic NM, Sneeringer CJ, Allain CJ, Klaus CR, Sacks JD, Raimondi A, Majer CR, Song J et al.. (2012) A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells.. Nat Chem Biol, 8 (11): (890-6). [PMID:23023262] [10.1021/op500134e]