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Golvatinib (E7050),抑制剂, 血管内皮生长因子受体 2 抑制剂

规格或纯度: 98%
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基本描述

英文别名 Golvatinib|928037-13-2|Golvatinib (E7050)|E-7050|E7050|UNII-516Z3YP58E|Golvatinib (USAN)|Golvatinib [USAN]|1-N'-[2-fluoro-4-[2-[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxami
规格或纯度 98%
英文名称 Golvatinib (E7050)
生化机理

E-7050 is hepatocyte growth factor receptors (HGFR).

储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍:
Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Golvatinib也能抑制多种肿瘤细胞的生长,包括MKN45\EBC-1\Hs746T和SNU-5.除此之外,golvatinib有效抑制HGF或VEGF诱导的生长,IC50值为17 nM和84 nM. 在MKN45\Hs746T\SUN-5和EBC-1肿瘤细胞系异种移植小鼠模型上,golvatinib显著抑制肿瘤的生长.在VEGF过表达的人胰腺癌细胞系KP-1 /VEGF异种移植小鼠模型中,E7050单一给药,可减少VEGFR-2的磷酸化,随后通过抑制VEGF/VEGFR-2介导的肿瘤血管生成从而抑制肿瘤的生长。


产品属性

ALogP 4.1

名称和标识符

IUPAC Name 1-N'-[2-fluoro-4-[2-[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
INCHI InChI=1S/C33H37F2N7O4/c1-40-16-18-41(19-17-40)24-9-14-42(15-10-24)32(45)39-29-21-26(8-13-36-29)46-25-6-7-28(27(35)20-25)38-31(44)33(11-12-33)30(43)37-23-4-2-22(34)3-5-23/h2-8,13,20-21,24H,9-12,14-19H2,1H3,(H,37,43)(H,38,44)(H,36,39,45)
InChi Key UQRCJCNVNUFYDX-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NC=CC(=C3)OC4=CC(=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
Isomeric SMILES CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NC=CC(=C3)OC4=CC(=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
PubChem CID 16118392
分子量 633.69

化学和物理性质

溶解性 DMSO 20 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

质检证书(COA)

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参考文献

1. Nakagawa T, Tohyama O, Yamaguchi A, Matsushima T, Takahashi K, Funasaka S, Shirotori S, Asada M, Obaishi H.  (2010)  E7050: a dual c-Met and VEGFR-2 tyrosine kinase inhibitor promotes tumor regression and prolongs survival in mouse xenograft models..  Cancer Sci,  101  (1):  (210-5).  [PMID:19832844]