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GSK2334470,新型有效的PDK1抑制剂

新型有效的PDK1抑制剂
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3-phosphoinositide dependent protein kinase 1 Inhibitor aurora kinase A Inhibitor aurora kinase B Inhibitor
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基本描述

英文别名 GSK2334470|1227911-45-6|GSK 2334470|GSK-2334470|(3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide|QB5BF4GJ87|CHEMBL1765740|PDK1 inhibitor GS2334470|(3S,6R)-1-(6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-
规格或纯度 95%
英文名称 GSK2334470
生化机理 GSK2334470 is a highly specific and potent inhibitor of PDK1 (3-Phosphoinositide dependent protein kinase-1). GSK2334470 can be used in cells to ablate T-loop phosphorylation and activate SGK, S6K1 and RSK as well as suppress the activation of Akt.Novel, potent PDK1 (3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1)\xa0inhibitor (IC 50 = ~10 nM) with no activity at other close related AGC-kinases.\xa0Suppresses T-loop phosphorylation and subsequent activation of PDK1 substrates S6K1, SGK and RSK
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

GSK2334470是PDK1抑制剂，IC50为10 nM，对别的相关AGC激酶无活性。A potent and selective PDK1 inhibitor that subsequently induces apoptotic cell death

GSK2334470 is a novel PDK1 inhibitor with IC50 of ~10 nM, with no activity at other close related AGC-kinases.
A potent and selective PDK1 inhibitor that subsequently induces apoptotic cell death

名称和标识符

PubChem SID 488201269
IUPAC Name (3S,6R)-1-[6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl]-N-cyclohexyl-6-methylpiperidine-3-carboxamide
INCHI InChI=1S/C25H34N8O/c1-15-8-9-17(24(34)28-18-6-4-3-5-7-18)14-33(15)22-13-20(29-25(27-2)30-22)16-10-11-19-21(12-16)31-32-23(19)26/h10-13,15,17-18H,3-9,14H2,1-2H3,(H,28,34)(H3,26,31,32)(H,27,29,30)/t15-,17+/m1/s1
InChi Key QLPHOXTXAKOFMU-WBVHZDCISA-N
Canonical SMILES CC1CCC(CN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CC4=C(C=C3)C(=NN4)N)NC)C(=O)NC5CCCCC5
Isomeric SMILES C[C@@H]1CC[C@@H](CN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CC4=C(C=C3)C(=NN4)N)NC)C(=O)NC5CCCCC5
WGK Germany 3
PubChem CID 46215815
分子量 462.59

化学和物理性质

溶解性 DMSO 90 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 90 mg/mL

安全和危险性（GHS）

WGK Germany 3

质检证书(COA)

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    GSK2334470, 10mM in DMSO, 1ml

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参考文献

1. Shiojima I, Walsh K.  (2002)  Role of Akt signaling in vascular homeostasis and angiogenesis..  Circ Res,  90  (12):  (1243-50).  [PMID:12089061]
2. Hanada M, Feng J, Hemmings BA.  (2004)  Structure, regulation and function of PKB/AKT--a major therapeutic target..  Biochim Biophys Acta,  1697  (1-2):  (3-16).  [PMID:15023346]
3. Medina JR, Becker CJ, Blackledge CW, Duquenne C, Feng Y, Grant SW, Heerding D, Li WH, Miller WH, Romeril SP et al..  (2011)  Structure-based design of potent and selective 3-phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors..  J Med Chem,  54  (6):  (1871-95).  [PMID:21341675]
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