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TK：酪氨酸激酶
吉特替尼, 酪氨酸蛋白激酶受体 UFO 抑制剂

吉特替尼, 酪氨酸蛋白激酶受体 UFO 抑制剂

规格或纯度: 97%

CAS编号: 1254053-43-4
分子式: C₂₉H₄₄N₈O₃
分子量: 552.7115
PubChem编号: 49803313

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G172979-10mg	10mg	现货
G172979-25mg	25mg	现货
G172979-50mg	50mg	现货
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基本描述

英文别名	Gilteritinib\|1254053-43-4\|ASP2215\|ASP-2215\|Xospata\|gilteritinibum\|ASP 2215\|UNII-66D92MGC8M\|66D92MGC8M\|Gilteritinib(ASP2215)\|6-Ethyl-3-((3-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-amino)-5-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)pyrazine-2-carb
规格或纯度	97%
英文名称	Gilteritinib
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	产品介绍： Gilteritinib 是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 product description： Gilteritinib (ASP2215) is a small-molecule FLT3/AXL inhibitor with IC50 values of 0.29 nM and 0.73 nM for FLT3 and AXL, respectively. It inhibits FLT3 at an IC50 value that was approximately 800-fold more potent than the concentration required to inhibit c-KIT (230 nM).

产品属性

ALogP	3.5

名称和标识符

IUPAC Name	6-ethyl-3-[3-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-5-(oxan-4-ylamino)pyrazine-2-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C29H44N8O3/c1-4-23-28(31-20-9-17-40-18-10-20)34-29(26(33-23)27(30)38)32-21-5-6-24(25(19-21)39-3)37-11-7-22(8-12-37)36-15-13-35(2)14-16-36/h5-6,19-20,22H,4,7-18H2,1-3H3,(H2,30,38)(H2,31,32,34)
InChi Key	GYQYAJJFPNQOOW-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CCC1=C(N=C(C(=N1)C(=O)N)NC2=CC(=C(C=C2)N3CCC(CC3)N4CCN(CC4)C)OC)NC5CCOCC5
Isomeric SMILES	CCC1=C(N=C(C(=N1)C(=O)N)NC2=CC(=C(C=C2)N3CCC(CC3)N4CCN(CC4)C)OC)NC5CCOCC5
PubChem CID	49803313
分子量	552.7115

数据库链接

PubChem CID	49803313
ChEMBL Ligand	CHEMBL3301622
CAS Registry No.	1254053-43-4
RCSB PDB Ligand	C6F
Reactome Reaction	R-HSA-9702508, R-HSA-9695828, R-HSA-9702589
Reactome Drug	R-ALL-9695700
DrugCentral Ligand	5306

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参考文献

1. Lee LY, Hernandez D, Rajkhowa T, Smith SC, Raman JR, Nguyen B, Small D, Levis M. (2017) Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor.. Blood, 129 (2): (257-260). [PMID:27908881]
2. Perl AE, Altman JK, Cortes J, Smith C, Litzow M, Baer MR, Claxton D, Erba HP, Gill S, Goldberg S et al.. (2017) Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: a multicentre, first-in-human, open-label, phase 1-2 study.. Lancet Oncol, 18 (8): (1061-1075). [PMID:28645776]

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