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伊马替尼甲磺酸盐, 干细胞生长因子受体抑制剂

高效的选择性酪氨酸激酶抑制剂
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基本描述

别名 甲磺酸伊马替尼
英文别名 Imatinib mesylate|220127-57-1|Gleevec|Glivec|Imatinib mesilate|imatinib methanesulfonate|sti-571|Imatinib Mesylate (STI571)|Imatinib accord|Imatinib medac|Imatinib (mesylate)|imatinib monomesylate|Shantinib|Imatinib (as mesilate)|NSC-716051|QTI-571|Imatin
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英文名称 Imatinib Mesylate (STI571)
生化机理 Imatinib mesylate is a small molecule that inhibits the c-Abl protein-tyrosine kinase, a kinase specifically important for proliferation of chronic myelogenous leukemia (CML). A translocation event between chromosomes 9 and 22 generates the Philadelphia chromosome, which then produces the Bcr-Abl fusion protein with aberrant kinase activity that promotes rapid cell proliferation. Imatinib binds up this crucial kinase, halting CML related growth. Imatinib mesylate has further been displayed to inhibit PDGFR and tyrosine kinases associated with c-Kit.Potent, selective inhibitor of tyrosine kinases v-Abl (IC 50 = 38 nM), PDGFR and c-kit. Potent inhibitor of the Bcr-Abl tyrosine kinase created by the Philadelphia chromosome abnormality found in CML. Decreases proliferation and enhances apoptosis in leuk
应用 A c-Abl, PDGFR, and c-kit inhibitor
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
备注 100mg、250mg卖完停产，不再备货；如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。A c-Abl, PDGFR, and c-kit inhibitor

Imatinib Mesylate (STI571) is an orally bioavailability mesylate salt of Imatinib, which is a multi-target inhibitor of v-Abl, c-Kit and PDGFR with IC50 of 0.6 μM, 0.1 μM and 0.1 μM, respectively.
A c-Abl, PDGFR, and c-kit inhibitor

名称和标识符

IUPAC Name methanesulfonic acid;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
INCHI InChI=1S/C29H31N7O.CH4O3S/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36;1-5(2,3)4/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,31,33,34);1H3,(H,2,3,4)
InChi Key YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5.CS(=O)(=O)O
Isomeric SMILES CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5.CS(=O)(=O)O
WGK Germany 3
PubChem CID 123596
分子量 589.71

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water (200 mg/ml), ethanol (~0.2 mg/ml), DMSO (200 mg/ml), DMF (~10 mg/ml), and methanol (sparingly).

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs08

Health Hazard

ghs07

Harmful
信号词 Danger
危险声明 H351: Suspected of causing cancer
H302: Harmful if swallowed
H360: May damage fertility or the unborn child
预防措施声明 P280,P405,P501,P264,P270,P330,P203,P301+P317,P318
WGK Germany 3

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参考文献

1. Battaglia CR et al..  (2020)  Corticotropin-releasing hormone (CRH) alters mitochondrial morphology and function by activating the NF-kB-DRP1 axis in hippocampal neurons..  Cell Death Dis,  11  (11):  (1004).  [PMID:33230105]
2. Higa-Nakamine S et al..  (2020)  Fyn-mediated phosphorylation of Pyk2 promotes its activation and dissociation downstream of gonadotropin-releasing hormone receptor..  FEBS J,  287  (16):  (3551-3564).  [PMID:31994829]
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