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Ki20227,c-Fms抑制剂

c-Fms抑制剂;抑制溶骨和破骨细胞积累
规格或纯度: ≥98%
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基本描述

别名 1-(4-((6,7-二甲基-4-基)氧基)-2-甲氧基苯基)-3-(1-(噻唑-2-基)乙基)脲
英文别名 Ki20227|623142-96-1|Ki-20227|1-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-methoxyphenyl)-3-(1-(thiazol-2-yl)ethyl)urea|Ki 20227|T4W68CAT3P|N-[4-[(6,7-DIMETHOXY-4-QUINOLINYL)OXY]-2-METHOXYPHENYL]-N'-[1-(2-THIAZOLYL)ETHYL]UREA|CHEMBL1908396|1-[4-(6,7-dimethoxyq
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Ki20227
生化机理 c-Fms酪氨酸激酶抑制剂(M-CSFR,CSF1R)(c-Fms,VEGFR-2,PDGFRβ和c-Kit的IC50值分别为2、12、217和451 nM)。不抑制Flt3,EGFR或c-Src。在大鼠骨转移模型中抑制破骨细胞的分化和骨溶解。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍:

Ki20227 是一种高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

Product description:

Ki20227 is a highly selective c-Fms tyrosine kinase (CSF1R) inhibitor with IC50s of 2 nM, 12 nM, 451 and 217 nM for CSF1R, VEGFR2 (vascular endothelial growth factor receptor-2), c-Kit (stem cell factor receptor) and PDGFRβ (platelet-derived growth factor receptor β). Ki20227 suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction.


名称和标识符

IUPAC Name 1-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-methoxyphenyl]-3-[1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]urea
INCHI InChI=1S/C24H24N4O5S/c1-14(23-26-9-10-34-23)27-24(29)28-17-6-5-15(11-20(17)30-2)33-19-7-8-25-18-13-22(32-4)21(31-3)12-16(18)19/h5-14H,1-4H3,(H2,27,28,29)
InChi Key SHPFDGWALWEPGS-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC(C1=NC=CS1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)OC
Isomeric SMILES CC(C1=NC=CS1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)OC
PubChem CID 9869779
分子量 480.55

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 48.05, 最高浓度(mM): 100

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参考文献

1. Ohno H, Kubo K, Murooka H, Kobayashi Y, Nishitoba T, Shibuya M, Yoneda T, Isoe T.  (2006)  A c-fms tyrosine kinase inhibitor, Ki20227, suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction in a bone metastasis model..  Mol Cancer Ther,  (11):  (2634-43).  [PMID:17121910]