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TK：酪氨酸激酶
特班布林, 酪氨酸蛋白激酶 SRC 抑制剂

特班布林, 酪氨酸蛋白激酶 SRC 抑制剂

规格或纯度: 98%

CAS编号: 897016-82-9
分子式: C₂₆H₂₉N₃O₃
分子量: 431.53
PubChem编号: 23635314

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K126255-5mg	5mg	现货
K126255-10mg	10mg	现货
K126255-25mg	25mg	现货
K126255-50mg	50mg	现货
K126255-100mg	100mg	现货
K126255-250mg	250mg	现货

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基本描述

英文别名	KX2-391\|897016-82-9\|Tirbanibulin\|KX-01\|N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide\|Klisyri\|KX-2-391\|KX01\|KX-2391\|KX2391\|UNII-4V9848RS5G\|Tirbanibulin [USAN]\|4V9848RS5G\|KX 01\|CHEMBL571546\|2-Pyridineacetamide, 5-(4-(2-(4-morpholinyl)et
规格或纯度	98%
英文名称	Tirbanibulin
生化机理	KX2-391 is an orally bioavailable small molecule Src kinase inhibitor with potential antineoplastic activity. Unlike other Src kinase inhibitors which bind to the ATP-binding site, Src kinase inhibitor KX2-391 specifically binds to the peptide substrate binding site of Src kinase; inhibition of kinase activity may result in the inhibition of primary tumor growth and the suppression of metastasis. Src tyrosine kinases are upregulated in many tumor cells and play important roles in tumor cell proliferation and metastasis.
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。KX2-391 是一种高选择性的Src 激酶抑制剂，IC50值为20 nM 。 KX2-391 是一种非ATP 竞争性Src抑制剂。KX2-391是第一种靶向Src激酶底物结合位点的抑制剂。KX2-391 抑制Src 催化的FAK、Shc、paxillin转磷酸化以及Src 激酶自磷酸化。KX2-391 对PDGFR、EGFR、JAK1、JAK2 和Lck 没有影响，证明其为选择性抑制剂。KX2-391还是一种微管蛋白聚合抑制剂，通过与异二聚体微管蛋白上特定的位点结合而起抑制作用。在细胞实验中，KX2-391在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F 细胞中显示出生长抑制作用，GI50 值分别为23 nM 和39 nM 。由于Src 是细胞增殖、存活、迁移和侵袭的调节因子，KX2-391 针对各种实体瘤和许多白血病肿瘤是有效的。已经证实KX2-391抑制原发性肿瘤生长并抑制肿瘤转移。

产品属性

ALogP	2.9

名称和标识符

IUPAC Name	N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]acetamide
INCHI	InChI=1S/C26H29N3O3/c30-26(28-19-21-4-2-1-3-5-21)18-24-9-6-23(20-27-24)22-7-10-25(11-8-22)32-17-14-29-12-15-31-16-13-29/h1-11,20H,12-19H2,(H,28,30)
InChi Key	HUNGUWOZPQBXGX-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4
Isomeric SMILES	C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4
PubChem CID	23635314
分子量	431.53

数据库链接

ChEMBL Ligand	CHEMBL571546
PubChem CID	23635314
CAS Registry No.	897016-82-9
RCSB PDB Ligand	DN0
DrugCentral Ligand	5431

化学和物理性质

溶解性	DMSO 86 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

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参考文献

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2. Pevet I, Brulé C, Tizot A, Gohier A, Cruzalegui F, Boutin JA, Goldstein S. (2011) Synthesis and pharmacological evaluation of thieno[2,3-b]pyridine derivatives as novel c-Src inhibitors.. Bioorg Med Chem, 19 (8): (2517-28). [PMID:21459579]
3. Anbalagan M, Carrier L, Glodowski S, Hangauer D, Shan B, Rowan BG. (2012) KX-01, a novel Src kinase inhibitor directed toward the peptide substrate site, synergizes with tamoxifen in estrogen receptor α positive breast cancer.. Breast Cancer Res Treat, 132 (2): (391-409). [PMID:21509526]
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5. Naing A, Cohen R, Dy GK, Hong DS, Dyster L, Hangauer DG, Kwan R, Fetterly G, Kurzrock R, Adjei AA. (2013) A phase I trial of KX2-391, a novel non-ATP competitive substrate-pocket- directed SRC inhibitor, in patients with advanced malignancies.. Invest New Drugs, 31 (4): (967-73). [PMID:23361621]
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7. Smolinski MP, Bu Y, Clements J, Gelman IH, Hegab T, Cutler DL, Fang JWS, Fetterly G, Kwan R, Barnett A et al.. (2018) Discovery of Novel Dual Mechanism of Action Src Signaling and Tubulin Polymerization Inhibitors (KX2-391 and KX2-361).. J Med Chem, 61 (11): (4704-4719). [PMID:29617135]

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