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TK：酪氨酸激酶
KW-2449,抑制FLT3，ABL和Aurora激酶, 酪氨酸蛋白激酶 ABL 抑制剂

KW-2449,抑制FLT3，ABL和Aurora激酶, 酪氨酸蛋白激酶 ABL 抑制剂

抑制FLT3，ABL和Aurora激酶

规格或纯度: ≥98%

CAS编号: 1000669-72-6
分子式: C₂₀H₂₀N₄O
分子量: 332.4
PubChem编号: 11427553

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货	价格	数量
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K127169-100mg	100mg	现货

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基本描述

英文别名	KW-2449\|1000669-72-6\|KW 2449\|KW2449\|841258-76-2\|(E)-(4-(2-(1H-indazol-3-yl)vinyl)phenyl)(piperazin-1-yl)methanone\|[4-[(E)-2-(1H-indazol-3-yl)ethenyl]phenyl]-piperazin-1-ylmethanone\|CHEMBL1908397\|2D9N67F58G\|Methanone, [4-[2-(1H-indazol-3-yl)ethenyl]phenyl]
规格或纯度	≥98%
英文名称	KW-2449
生化机理	KW 2449 is a multikinase inhibitor of FLT3, ABL, ABL-T315I, and Aurora kinase. KW 2449 displays potent inhibition of growth effects on leukemia cells with FLT3 mutations via inhibition of the FLT3 kinase, resulting in the down-regulation of phosphorylated-FLT3/STAT5, G1 arrest, and apoptosis. KW 2449 induces the reduction of phosphorylated histone H3, G2/M arrest, and apoptosis in FLT3 wild-type human leukemia. KW 2449 contributes to release of the resistance by the simultaneous down-regulation of BCR/ABL and Aurora kinases in imatinib-resistant leukemia.Multi targeted inhibitor of FLT3 ( with an IC 50 of 6.6nM), ABL, ABL-T315I, and Aurora kinase. Tumor growth inhibition in FLT3-mutated xenograft model in vitro . Shows\xa0a potent and significant antitumor effect in a dose-dependent manner in MOLM-13 tumo
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
备注	有关更多信息，请参阅SDS。有关溶解度，用法和处理的更多建议？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	KW-2449能较强地抑制Flt3，IC50为6.6 nM，对FGFR1，Bcr-Abl和Aurora A的抑制性适中，而对 PDGFRβ，IGF-1R，EGFR则无抑制性。A multikinase inhibitor of FLT3, ABL, ABL-T315I, and Aurora kinase。 KW-2449 is a multiple-targeted inhibitor, mostly for Flt3 with IC50 of 6.6 nM, modestly potent to FGFR1, Bcr-Abl and Aurora A; little effect on PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. A multikinase inhibitor of FLT3, ABL, ABL-T315I, and Aurora kinase。

名称和标识符

IUPAC Name	[4-[(E)-2-(1H-indazol-3-yl)ethenyl]phenyl]-piperazin-1-ylmethanone
INCHI	InChI=1S/C20H20N4O/c25-20(24-13-11-21-12-14-24)16-8-5-15(6-9-16)7-10-19-17-3-1-2-4-18(17)22-23-19/h1-10,21H,11-14H2,(H,22,23)/b10-7+
InChi Key	YYLKKYCXAOBSRM-JXMROGBWSA-N
Canonical SMILES	C1CN(CCN1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C=CC3=NNC4=CC=CC=C43
Isomeric SMILES	C1CN(CCN1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)/C=C/C3=NNC4=CC=CC=C43
PubChem CID	11427553
分子量	332.4

数据库链接

CAS Registry No.	1000669-72-6
DiscoveRx TREEspot	KW-2449\|
PubChem CID	11427553
ChEMBL Ligand	CHEMBL1908397
Reactome Reaction	R-HSA-9702508, R-HSA-9695828, R-HSA-9702570
Reactome Drug	R-ALL-9699411

化学和物理性质

溶解性	DMSO 67 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 67 mg/mL

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参考文献

1. Shiotsu Y, Kiyoi H, Ishikawa Y, Tanizaki R, Shimizu M, Umehara H, Ishii K, Mori Y, Ozeki K, Minami Y et al.. (2009) KW-2449, a novel multikinase inhibitor, suppresses the growth of leukemia cells with FLT3 mutations or T315I-mutated BCR/ABL translocation.. Blood, 114 (8): (1607-17). [PMID:19541823]

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