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利尼伐尼 (ABT-869), 血管内皮生长因子受体抑制剂

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基本描述

英文别名 Linifanib|796967-16-3|ABT-869|Linifanib (ABT-869)|1-(4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea|AL-39324|ABT 869|1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea|Linifanib (GMP)|N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)ph
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Linifanib (ABT-869)
生化机理 ABT-869 is an ATP-competitive, multi-targeted RTK inhibitor that is completely effective against all members of the vascular endothelial growth factor (Flt/Flk) and PDGFR families (e.g., KDR, Flt1, Flt3, Flt4, CSF-1R, and KIT) demonstrating IC50 values ranging from 4-190 nM. ABT-869 shows little activity against unrelated RTKs, cytoplasmic tyrosine kinases, or Ser/Thr kinases (IC50 > 1 μM). ABT-869 inhibits proliferation in MV-4-11 and MOLM-13 cells (acute myeloid leukemia cell lines harboring RTK mutations; IC50 = 4 and 6 nM, respectively), inducing apoptosis as evidenced by an increased sub-G0/G1 phase cell population, caspase activation, and PARP cleavage. In murine xenograft models, as well as in a phase 1 clinical trial, ABT-869 demonstrated respectable efficacy in solid tumors including lung and hepatocellular carcinomas.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 5mg、50mg卖完停产，不再备货
产品介绍

Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。Phase 3。A VEGF (Flk/Flt) and PDGFR inhibitor.

Linifanib (ABT-869) is a novel, potent ATP-competitive VEGFR/PDGFR inhibitor for KDR, CSF-1R, Flt-1/3 and PDGFRβ with IC50 of 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM and 66 nM respectively, mostly effective in mutant kinase-dependent cancer cells (i.e. FLT3). Phase 3.
A VEGF (Flk/Flt) and PDGFR inhibitor.

产品属性

ALogP 3.9

名称和标识符

IUPAC Name 1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
INCHI InChI=1S/C21H18FN5O/c1-12-5-10-16(22)18(11-12)25-21(28)24-14-8-6-13(7-9-14)15-3-2-4-17-19(15)20(23)27-26-17/h2-11H,1H3,(H3,23,26,27)(H2,24,25,28)
InChi Key MPVGZUGXCQEXTM-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=CC(=C(C=C1)F)NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=C4C(=CC=C3)NN=C4N
Isomeric SMILES CC1=CC(=C(C=C1)F)NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=C4C(=CC=C3)NN=C4N
PubChem CID 11485656
分子量 375.41

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water (<1 mg/ml) at 25 °C, DMSO (~20 mg/ml), DMF (~20 mg/ml), 1:5 DMSO:PBS (pH 7.2) (~0.2 mg/ml), ethanol (5 mg/ml) at 25 °C, and methanol.

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs08

Health Hazard

ghs09

Environmental Hazard
信号词 Danger
危险声明 H400: Very toxic to aquatic life
H410: Very toxic to aquatic life with long lasting effects
H372: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
预防措施声明 P273,P280,P405,P501,P264,P260,P270,P391,P203,P318,P319

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参考文献

1. Albert DH, Tapang P, Magoc TJ, Pease LJ, Reuter DR, Wei RQ, Li J, Guo J, Bousquet PF, Ghoreishi-Haack NS et al..  (2006)  Preclinical activity of ABT-869, a multitargeted receptor tyrosine kinase inhibitor..  Mol Cancer Ther,  5  (4):  (995-1006).  [PMID:16648571]
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