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LY2801653,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶, 肝细胞生长因子受体抑制剂

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基本描述

英文别名 Merestinib|1206799-15-6|LY2801653|LY-2801653|N-(3-fluoro-4-((1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)oxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide|Merestinib [USAN]|N-[3-fluoro-4-[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)indazol-
规格或纯度 98%
英文名称 LY2801653
生化机理 Description: IC50 Value: 2 nM(Ki value) LY2801653 is a potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitorLY2801653 targeting MET kinase. in vitro: LY2801653 is a type-II ATP competitive, slow-off inhibitor of MET tyrosine kinase with a dissociation constant (K(i)) of 2 nM, a pharmacodynamic residence time (K(off)) of 0.00132 min(-1) and t(1/2) of 525 min [1]. LY2801653 was found to have potent activity against several other receptor tyrosine oncokinases including MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2 and against the serine/threonine kinases MKNK1/2. in vivo: LY2801653 demonstrated in vitro effects on MET pathway-dependent cell scattering and cell proliferation; in vivo anti-tumor effects in MET amplified (MKN45), MET autocrine (U-87MG, and KP4) and MET over-expressed (H441) xenograft models; and in vivo vessel normalization effects . Clinical trial: LY2801653 is currently in phase 1 clinical testing in patients with advanced cancer (trial I3O-MC-JSBA, NCT01285037).
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍

LY2801653是一种有效的c-MET激酶抑制剂，IC50值为2 nM。

c-Met激酶也被称为肝细胞生长因子受体（HGFR），是一种膜相关的酪氨酸激酶受体。HGF是该受体的唯一配体。HGF的结合诱导c-MET的构象变化，激活酪氨酸激酶活性，进而激活下游信号。c-MET信号调节各种细胞功能，包括细胞增殖、存活、凋亡，c-Met激酶的异常激活可能引发肿瘤生长、血管生成和癌转移。

生化和结晶研究表明，LY2801653是一种强效的ATP竞争性c-MET激酶抑制剂，通过抑制c-MET激酶的磷酸化而起作用。体外研究表明，0.01到10 μM的LY2801653能够完全阻止HGF诱导的由c-MET激酶调节的DU-145细胞散射，这表明c-MET激酶的活性被抑制。使用一系列细胞系筛选LY2801653，发现与那些不表达MET基因的细胞相比，在MET基因表达的的细胞系中，LY2801653具有更有效的抗增殖活性。

在U-87MG异种移植的小鼠中，分别用低剂量（1.3 mg/kg）和高剂量（12 mg/kg）LY2801653 ，每天一次，治疗28天，并且将组织表征。研究发现，低剂量的治疗导致c-MET激酶相关的凋亡区域减少，而高剂量治疗导致凋亡区域显著降低。此外，高剂量的LY2801653抑制c-MET激酶相关的血管生成，血管趋于正常[2]。这些结果表明LY2801653能够通过抑制c-MET激酶活性，干扰c-MET激酶的下游信号通路。

产品属性

ALogP 4.7

名称和标识符

IUPAC Name N-[3-fluoro-4-[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)indazol-5-yl]oxyphenyl]-1-(4-fluorophenyl)-6-methyl-2-oxopyridine-3-carboxamide
INCHI InChI=1S/C30H22F2N6O3/c1-17-3-9-23(30(40)38(17)22-7-4-20(31)5-8-22)29(39)36-21-6-10-27(25(32)12-21)41-28-11-18-16-35-37(2)26(18)13-24(28)19-14-33-34-15-19/h3-16H,1-2H3,(H,33,34)(H,36,39)
InChi Key QHADVLVFMKEIIP-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=CC=C(C(=O)N1C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C=C5C(=C4)C=NN5C)C6=CNN=C6)F
Isomeric SMILES CC1=CC=C(C(=O)N1C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C=C5C(=C4)C=NN5C)C6=CNN=C6)F
PubChem CID 44603533
分子量 552.53

化学和物理性质

溶解性 ≥27.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.02 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs08

Health Hazard

ghs07

Harmful
信号词 Danger
危险声明 H351: Suspected of causing cancer
H302: Harmful if swallowed
H372: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H360: May damage fertility or the unborn child
预防措施声明 P280,P405,P501,P264,P260,P270,P330,P203,P301+P317,P318,P319

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参考文献

1. Yan SB, Peek VL, Ajamie R, Buchanan SG, Graff JR, Heidler SA, Hui YH, Huss KL, Konicek BW, Manro JR et al..  (2013)  LY2801653 is an orally bioavailable multi-kinase inhibitor with potent activity against MET, MST1R, and other oncoproteins, and displays anti-tumor activities in mouse xenograft models..  Invest New Drugs,  31  (4):  (833-44).  [PMID:23275061]
2. Eyob H, Ekiz HA, Derose YS, Waltz SE, Williams MA, Welm AL.  (2013)  Inhibition of ron kinase blocks conversion of micrometastases to overt metastases by boosting antitumor immunity..  Cancer Discov,  3  (7):  (751-60).  [PMID:23612011]
3. Su X, Yu Y, Zhong Y, Giannopoulou EG, Hu X, Liu H, Cross JR, Rätsch G, Rice CM, Ivashkiv LB.  (2015)  Interferon-γ regulates cellular metabolism and mRNA translation to potentiate macrophage activation..  Nat Immunol,  16  (8):  (838-849).  [PMID:26147685]
4. Akalu YT, Rothlin CV, Ghosh S.  (2017)  TAM receptor tyrosine kinases as emerging targets of innate immune checkpoint blockade for cancer therapy..  Immunol Rev,  276  (1):  (165-177).  [PMID:28258690]
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