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色瑞替尼, NPM/ALK（Nucleophosmin/ALK 酪氨酸激酶受体）

强效ALK抑制剂；也有效抑制IR，IGF1R，STK22D和FLT3
规格或纯度: ≥99%
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
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基本描述

别名 色瑞替尼
英文别名 K418KG2GET|5-chloro-2-N-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-4-N-[2-(propane-2-sulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine|5-chloro-N(2)-{5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-[(propan-2-yl)oxy]phenyl}-N(4)-[2-(propane-2-sulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,
规格或纯度 ≥99%
英文名称 LDK378
生化机理 高度有效的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂（IC50 = 0.2 nM）。还显示出对胰岛素受体（IR），胰岛素样生长因子受体1（IGF1R），丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶STK22D和FLT3的有效抑制作用（IC50值分别为7、8、23和60 nM）。在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 5mg卖完停产，不再备货
产品介绍

LDK378是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，作用于IGF-1R和InsR，选择性分别为40和35倍。

LDK378 is potent inhibitor against ALK with IC50 of 0.2 nM, shows 40- and 35-fold selectivity against IGF-1R and InsR, respectively.


application：

5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine, is a Anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor.

产品属性

ALogP 6.4

名称和标识符

IUPAC Name 5-chloro-2-N-(5-methyl-4-piperidin-4-yl-2-propan-2-yloxyphenyl)-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine
INCHI InChI=1S/C28H36ClN5O3S/c1-17(2)37-25-15-21(20-10-12-30-13-11-20)19(5)14-24(25)33-28-31-16-22(29)27(34-28)32-23-8-6-7-9-26(23)38(35,36)18(3)4/h6-9,14-18,20,30H,10-13H2,1-5H3,(H2,31,32,33,34)
InChi Key VERWOWGGCGHDQE-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=CC(=C(C=C1C2CCNCC2)OC(C)C)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4S(=O)(=O)C(C)C)Cl
Isomeric SMILES CC1=CC(=C(C=C1C2CCNCC2)OC(C)C)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4S(=O)(=O)C(C)C)Cl
PubChem CID 57379345
分子量 558.14

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 2.79, 最高浓度(mM): 5 温和加热；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 2.79, 最高浓度(mM): 5 温和加热

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs08

Health Hazard

ghs09

Environmental Hazard

ghs07

Harmful
信号词 Danger
危险声明 H302: Harmful if swallowed
H400: Very toxic to aquatic life
H410: Very toxic to aquatic life with long lasting effects
H372: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H360: May damage fertility or the unborn child
预防措施声明 P273,P280,P405,P501,P264,P260,P270,P391,P330,P203,P301+P317,P318,P319

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参考文献

1. Marsilje TH, Pei W, Chen B, Lu W, Uno T, Jin Y, Jiang T, Kim S, Li N, Warmuth M et al..  (2013)  Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials..  J Med Chem,  56  (14):  (5675-90).  [PMID:23742252]
2. Shaw AT, Kim DW, Mehra R, Tan DS, Felip E, Chow LQ, Camidge DR, Vansteenkiste J, Sharma S, De Pas T et al..  (2014)  Ceritinib in ALK-rearranged non-small-cell lung cancer..  N Engl J Med,  370  (13):  (1189-97).  [PMID:24670165]
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