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MK-2206 2HCl, AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 1 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 2 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 3 的变构调节剂

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Akt (180) AKT serine/threonine kinase 1 Allosteric modulator (4) AKT serine/threonine kinase 2 Allosteric modulator (4) AKT serine/threonine kinase 3 Allosteric modulator (3) Apoptosis (1464) Autophagy (554) PI3K/Akt/mTOR (764)
main product photo

基本描述

英文别名 1032350-13-2 | MFCD14584463 | 4-[[(2S,4R)-5-Ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid calcium salt | AC-28437 | J-000912 | MK 2206 dihydrochloride | 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]nap
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 MK-2206 2HCl
生化机理 MK-2206 2HCl 是 Akt1、Akt2 和 Akt3 的高选择性抑制剂，IC50 值分别为 8 nM、12 nM 和 65 nM。MK-2206 是一种异构抑制剂，由 pleckstrin 同源结构域激活。MK-2206 可抑制 Akt T308 和 S473 的自动磷酸化。MK-2206 还能阻止 Akt 介导的下游信号分子磷酸化，包括 TSC2、PRAS40 和核糖体 S6 蛋白。在肺癌 NCI-H460 或卵巢癌 A2780 肿瘤细胞中，MK-2206 还能与厄洛替尼或拉帕替尼等细胞毒性药物联用，产生协同效应。
应用 A highly selective pan-Akt inhibitor activated by the pleckstrin homology domain
储存温度 -20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 变构调节剂
作用机制 AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 1 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 2 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 3 的变构调节剂
产品介绍

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。A highly selective pan-Akt inhibitor activated by the pleckstrin homology domain

MK-2206 2HCl is a highly selective inhibitor of Akt1/2/3 with IC50 of 8 nM/12 nM/65 nM, respectively; no inhibitory activities against 250 other protein kinases observed.
A highly selective pan-Akt inhibitor activated by the pleckstrin homology domain

AI解读

关联靶点（人）

AKT3 Tchem RAC-γ 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-gamma serine/threonine-protein kinase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKT2 Tchem RAC-β丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-beta serine/threonine-protein kinase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKT1 Tchem RAC-alpha 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT2 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT2 (4301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT1 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT (9192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Akt1 RAC-alpha serine/threonine-protein kinase (147 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504770874
分子类型 未知
IUPAC Name 8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one;dihydrochloride
INCHI InChI=1S/C25H21N5O.2ClH/c26-25(12-4-13-25)18-9-7-17(8-10-18)22-19(16-5-2-1-3-6-16)15-20-21(27-22)11-14-30-23(20)28-29-24(30)31;;/h1-3,5-11,14-15H,4,12-13,26H2,(H,29,31);2*1H
InChi Key HWUHTJIKQZZBRA-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl
Isomeric SMILES C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl
PubChem CID 46930998
分子量 480.39

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (≥92 mg/ml), water (≥92 mg/ml), ethanol (≥1.8 mg/ml), and methanol.
敏感性 对湿度敏感
熔点 >225°C
分子量 480.400 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 479.128 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 479.128 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 83.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count 33
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 760.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
H2203478 分析证书 24-05-13 M129684
H1504074 分析证书 23-03-16 M129684

参考文献

1. Hirai H, Sootome H, Nakatsuru Y, Miyama K, Taguchi S, Tsujioka K, Ueno Y, Hatch H, Majumder PK, Pan BS et al..  (2010)  MK-2206, an allosteric Akt inhibitor, enhances antitumor efficacy by standard chemotherapeutic agents or molecular targeted drugs in vitro and in vivo..  Mol Cancer Ther,  9  (7): (1956-67).  [PMID:20571069] [10.1021/op500134e]
2. Liu R, Liu D, Trink E, Bojdani E, Ning G, Xing M.  (2011)  The Akt-specific inhibitor MK2206 selectively inhibits thyroid cancer cells harboring mutations that can activate the PI3K/Akt pathway..  J Clin Endocrinol Metab,  96  (4): (E577-85).  [PMID:21289267] [10.1021/op500134e]
3. Lin YH, Chen BY, Lai WT, Wu SF, Guh JH, Cheng AL, Hsu LC.  (2015)  The Akt inhibitor MK-2206 enhances the cytotoxicity of paclitaxel (Taxol) and cisplatin in ovarian cancer cells..  Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,  388  (1): (19-31).  [PMID:25164962] [10.1021/op500134e]
4. Holland WS, Chinn DC, Lara Jr PN, Gandara DR, Mack PC.  (2015)  Effects of AKT inhibition on HGF-mediated erlotinib resistance in non-small cell lung cancer cell lines..  J Cancer Res Clin Oncol,  141  (4): (615-26).  [PMID:25323938] [10.1021/op500134e]

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