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BGJ398 (NVP-BGJ398),FGFR抑制剂, 成纤维细胞生长因子受体抑制剂

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基本描述

英文别名 Infigratinib|NVP-BGJ398|872511-34-7|BGJ398|BGJ-398|BGJ 398|3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(6-((4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1-methylurea|Infigratinib [INN]|Infigratinib free base|UNII-A4055ME1VK|A4055ME1VK|Infigratinib [US
规格或纯度 ≥98%
英文名称 BGJ398 (NVP-BGJ398)
生化机理 BGJ398 is a potent and selective fibroblast growth factor receptor family inhibitor for Flg (FGFR-1), Bek (FGFR-2), FGFR-3 and FGFR-4.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 5mg、25mg卖完停产，不再备货
产品介绍

BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的，选择性的FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。A potent and selective inhibitor of Flg (FGFR-1), Bek (FGFR-2), FGFR-3 and FGFR-4.

BGJ398 (NVP-BGJ398) is a potent and selective FGFR inhibitor for FGFR1/2/3 with IC50 of 0.9 nM/1.4 nM/1 nM, >40-fold selective for FGFR versus FGFR4 and VEGFR2, and little activity to Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn and Yes. Phase 2.
A potent and selective inhibitor of Flg (FGFR-1), Bek (FGFR-2), FGFR-3 and FGFR-4.

产品属性

ALogP 4.7

名称和标识符

IUPAC Name 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
INCHI InChI=1S/C26H31Cl2N7O3/c1-5-34-10-12-35(13-11-34)18-8-6-17(7-9-18)31-21-15-22(30-16-29-21)33(2)26(36)32-25-23(27)19(37-3)14-20(38-4)24(25)28/h6-9,14-16H,5,10-13H2,1-4H3,(H,32,36)(H,29,30,31)
InChi Key QADPYRIHXKWUSV-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
Isomeric SMILES CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
PubChem CID 53235510
分子量 560.48

化学和物理性质

溶解性 DMSO 1 mg/mL heating (1 mM);Water <1 mg/mL (<1 mM);Ethanol <1 mg/mL (<1 mM)

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参考文献

1. Guagnano V, Furet P, Spanka C, Bordas V, Le Douget M, Stamm C, Brueggen J, Jensen MR, Schnell C, Schmid H et al..  (2011)  Discovery of 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea (NVP-BGJ398), a potent and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor family of receptor tyrosine kinase..  J Med Chem,  54  (20):  (7066-83).  [PMID:21936542]
2. Komla-Ebri D, Dambroise E, Kramer I, Benoist-Lasselin C, Kaci N, Le Gall C, Martin L, Busca P, Barbault F, Graus-Porta D et al..  (2016)  Tyrosine kinase inhibitor NVP-BGJ398 functionally improves FGFR3-related dwarfism in mouse model..  J Clin Invest,  126  (5):  (1871-84).  [PMID:27064282]
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