NPS-1034

Axl 抑制剂

≥97%

CAS编号: 1221713-92-3
分子式: C₃₁H₂₃F₂N₅O₃
分子量: 551.54
PubChem编号: 46194178
PubChem SID: 504770674

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c-Met/HGFR (76) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1314) TAM Receptor (37)

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基本描述

别名	2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
英文别名	N-(3-fluoro-4-(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
规格或纯度	≥97%
英文名称	NPS-1034
生化机理	NPS-1034 是一种 Met（c-Met）/Axl 双重抑制剂，其 IC50 分别为 48 nM 和 10.3 nM。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10 Information NPS-1034 NPS-1034 is a dual Met (c-Met)/Axl inhibitor with IC50 of 48 nM and 10.3 nM, respectively. Targets Axl (Cell-free assay); Met (Cell-free assay) 10.3 nM; 48 nM In vitro In HCC827/GR cells, NPS-1034 does not show significant antiproliferative effects, while overcomes gefitinib resistance by inhibiting the phosphorylation of MET, Akt, and Erk. In H820 cells, NPS-1034 enhances sensitivity to EGFR-TKIs. In HCC78 cells, NPS-1034 inhibits ROS1 activity and cell proliferation. In addition, a combination of gefitinib and NPS-1034 enhances cell death by inducing caspase-3 and PARP-1 cleavage. NPS-1034 inhibits the viability of the MKN45 and SNU638 cell lines, which highly express the MET gene and p-MET, with IC50 of 112.7 and 190.3 nmol, respectively. In vivo In SCID mice bearing HCC827/GR tumor xenografts, NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) decreases tumor growth, and the combination of gefitinib and NPS-1034 results in enhanced tumor growth inhibition via the inhibition of tumor proliferation and the induction of apoptosis. In nude mice bearing MKN45 xenograft tumors, NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.) decreases tumor growth through the inhibition of angiogenesis and the promotion of apoptosis. Cell Research(from reference) Cell lines：HCC827/GR, HCC-78 and H820 cells Concentrations：~5 μM Incubation Time：72 h

AI解读

产品属性

ALogP	4.795
HBD Count	2
Rotatable Bond	6

关联靶点（人）

TYRO3 Tchem 酪氨酸蛋白激酶受体 TYRO3(Tyrosine-protein kinase receptor TYRO3) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TYRO3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MERTK Tchem 酪氨酸蛋白激酶(Tyrosine-protein kinase Mer) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MERTK

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

AXL Tchem 酪氨酸蛋白激酶受体UFO(Tyrosine-protein kinase receptor UFO) (3 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： AXL

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MET Tclin Hepatocyte growth factor receptor (10718 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MET

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

FLT3 Tclin Tyrosine-protein kinase receptor FLT3 (13481 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

AXL Tchem Tyrosine-protein kinase receptor UFO (3469 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： AXL

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

TYRO3 Tchem Tyrosine-protein kinase receptor TYRO3 (2906 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TYRO3

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504770674
分子类型	小分子
IUPAC Name	1-(4-fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dimethyl-5-oxopyrazole-4-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C31H23F2N5O3/c1-18-27(31(40)38(37(18)2)22-11-8-20(32)9-12-22)30(39)36-21-10-13-25(24(33)16-21)41-26-14-15-34-29-28(26)23(17-35-29)19-6-4-3-5-7-19/h3-17H,1-2H3,(H,34,35)(H,36,39)
InChi Key	RGAZVGZUBCFHRJ-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F
Isomeric SMILES	CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F
PubChem CID	46194178
分子量	551.54

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (181.31 mM); Ethanol: 4 mg/mL (7.25 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	100
DMSO(mM) Max Solubility	181.3105124
Water(mg / mL) Max Solubility	＜1
分子量	551.500 g/mol
XLogP3	5.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	7
可旋转键计数Rotatable Bond Count	6
精确质量Exact Mass	551.177 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	551.177 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	90.600 Å²
重原子数Heavy Atom Count	41
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	998.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07
信号词	Warning
危险声明	H302: 吞食有害
预防措施声明	P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

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批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
G2215705	分析证书	25-04-07	N413807
G2215706	分析证书	25-04-07	N413807

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体积 2 (V2)

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复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

NPS-1034

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基本描述

AI解读

产品属性

关联靶点（人）

作用机制

名称和识别符

化学和物理性质

安全和危险性（GHS）

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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