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OSI-930,Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂

OSI-930,Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂

规格或纯度: 98%

CAS编号: 728033-96-3
分子式: C₂₂H₁₆F₃N₃O₂S
分子量: 443.45
PubChem编号: 9868037

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O126155-5mg	5mg	现货
O126155-10mg	10mg	现货
O126155-25mg	25mg	现货
O126155-50mg	50mg	现货
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colony stimulating factor 1 receptor Inhibitor fms related receptor tyrosine kinase 1 Inhibitor kinase insert domain receptor Inhibitor KIT proto-oncogene，receptor tyrosine kinase Inhibitor Raf-1 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor

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基本描述

英文别名	OSI-930\|728033-96-3\|OSI 930\|OSI930\|3-((quinolin-4-ylmethyl)amino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide\|3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide\|3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-[4-(trifluoromethoxy)
规格或纯度	98%
英文名称	OSI-930
生化机理	OSI-930 is an inhibitor of the receptor tyrosine kinases c-Kit (IC50:9.5nM) and VEGFR-2 (IC50:10.1nM).
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	产品介绍： OSI-930是一种新型有效的Flt1、激酶插入结构域受体（KDR）、CSF-1R、Lck、c-Raf和活化受体酪氨酸激酶Kit的抑制剂，IC50值分别为8、9、15、22、41和80 nM。在其存活高度依赖于Kit 信号的HMC-1细胞系中，OSI-930抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。反之，在正常培养条件下的COLO-205细胞系中，OSI-930不抑制细胞生长。 OSI-930可时间和浓度依赖地使P450 3A4失去活性。此外，OSI-930可减少P450 3A4的CO差光谱。 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。

产品属性

ALogP	6.2

名称和标识符

IUPAC Name	3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]thiophene-2-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C22H16F3N3O2S/c23-22(24,25)30-16-7-5-15(6-8-16)28-21(29)20-19(10-12-31-20)27-13-14-9-11-26-18-4-2-1-3-17(14)18/h1-12,27H,13H2,(H,28,29)
InChi Key	FGTCROZDHDSNIO-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)CNC3=C(SC=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F
Isomeric SMILES	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)CNC3=C(SC=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F
关联CAS	728033-96-3
PubChem CID	9868037
MeSH Entry Terms	N-(4-trifluoromethoxyphenyl)3-((quinolin-4-ylmethyl)amino)thiophene-2-carboxamide;OSI 930;OSI-930;OSI930
分子量	443.45

化学和物理性质

溶解性	DMSO 89 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 3 mg/mL

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参考文献

1. Garton AJ, Crew AP, Franklin M, Cooke AR, Wynne GM, Castaldo L, Kahler J, Winski SL, Franks A, Brown EN et al.. (2006) OSI-930: a novel selective inhibitor of Kit and kinase insert domain receptor tyrosine kinases with antitumor activity in mouse xenograft models.. Cancer Res, 66 (2): (1015-24). [PMID:16424037]

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