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奥莫替尼, 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂

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基本描述

英文别名 Olmutinib|1353550-13-6|HM61713|1802181-20-9|BI 1482694|Olmutinib [INN]|HM-61713|Olmutinib [WHO-DD]|BI-1482694|HM-61713 (BI-1482694)|N-[3-[2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide|CHL9B67L95|N-(3-((2-((4-(4-
规格或纯度 97%
英文名称 Olmutinib
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍:

Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。


产品属性

ALogP 4.7

名称和标识符

IUPAC Name N-[3-[2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide
INCHI InChI=1S/C26H26N6O2S/c1-3-23(33)27-19-5-4-6-21(17-19)34-25-24-22(11-16-35-24)29-26(30-25)28-18-7-9-20(10-8-18)32-14-12-31(2)13-15-32/h3-11,16-17H,1,12-15H2,2H3,(H,27,33)(H,28,29,30)
InChi Key FDMQDKQUTRLUBU-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=C(C(=N3)OC5=CC=CC(=C5)NC(=O)C=C)SC=C4
Isomeric SMILES CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=C(C(=N3)OC5=CC=CC(=C5)NC(=O)C=C)SC=C4
PubChem CID 54758501
分子量 486.59

化学和物理性质

溶解性 insoluble in H2O; ≥9.11 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥96.6 mg/mL in DMSO

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs07

Harmful

信号词 Warning
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
H335: May cause respiratory irritation
H301: Toxic if swallowed
预防措施声明 P261,P305+P351+P338

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参考文献

1. Kim ES.  (2016)  Olmutinib: First Global Approval..  Drugs,  76  (11):  (1153-7).  [PMID:27357069]
2. Park JK, Byun JY, Park JA, Kim YY, Lee YJ, Oh JI, Jang SY, Kim YH, Song YW, Son J et al..  (2015)  HM71224, a novel Bruton's tyrosine kinase inhibitor, suppresses B cell and monocyte activation and ameliorates arthritis in a mouse model: a potential drug for rheumatoid arthritis..  Arthritis Res Ther,  18  (13):  (91).  [PMID:27090981]
3. Park K, Lee JS, Han JY, Lee KH, Kim JH, Cho EK, Cho JY, Min YJ, Kim JS, Kim DW.  (2016)  1300: Efficacy and safety of BI 1482694 (HM61713), an EGFR mutant-specific inhibitor, in T790M-positive NSCLC at the recommended phase II dose..  J Thorac Oncol,  11  (4 Suppl):  (S113).  [PMID:27198272]
4. Park K, Han JY, Kim DW, Bazhenova LA, Ou SH, Pang YK, Hin HS, Juan O, Son J, Jänne P.  (2016)  190TiP: ELUXA 1: Phase II study of BI 1482694 (HM61713) in patients (pts) with T790M-positive non-small cell lung cancer (NSCLC) after treatment with an epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR TKI)..  J Thorac Oncol,  11  (4 Suppl):  (S139).  [PMID:27198328]
5. Russo A, Franchina T, Ricciardi GRR, Smiroldo V, Picciotto M, Zanghì M, Rolfo C, Adamo V.  (2017)  Third generation EGFR TKIs in EGFR-mutated NSCLC: Where are we now and where are we going..  Crit Rev Oncol Hematol,  117  (13):  (38-47).  [PMID:28807234]