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培利替尼, 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂

不可逆EGFR抑制剂
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基本描述

别名 培利替尼
英文别名 EKB-569|Glyoxylic acid, 2-(dimethyl acetal)|(E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide|X5DWL380Z6|UNII-X5DWL380Z6|1-(2-hydroxy-4,6-dimethoxy-phenyl)ethanone|4-chloro-2-amino-benzoic acid|DTXSID805
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Pelitinib
生化机理 Pelitinib is a tyrosine kinase inhibitor that covalently binds to EGFR, inhibiting receptor phosphorylation and thus inhibiting signal transduction from EGFR. This induces apoptosis and thus leads to suppression of growth in tumor cell lines.Irreversible EGFR inhibitor (IC 50 = 38.5 nM). Greater inhibitory activity against EGFR then erbB-2, Src, Cdk4, c-Met, Raf, MEK/ERK (IC 50 values are 1255, 282, >20,000, 4100, 3353 and 800 nM respectively). Active in vivo.
应用 An EGFR inhibitor
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Pelitinib (EKB-569)是一种有效的，不可逆EGFR抑制剂，IC50为38.5 nM。An EGFR inhibitor

Pelitinib (EKB-569) is a potent irreversible EGFR inhibitor with IC50 of 38.5 nM.
An EGFR inhibitor

产品属性

ALogP 4.5

名称和标识符

IUPAC Name (E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
INCHI InChI=1S/C24H23ClFN5O2/c1-4-33-22-12-20-17(11-21(22)30-23(32)6-5-9-31(2)3)24(15(13-27)14-28-20)29-16-7-8-19(26)18(25)10-16/h5-8,10-12,14H,4,9H2,1-3H3,(H,28,29)(H,30,32)/b6-5+
InChi Key WVUNYSQLFKLYNI-AATRIKPKSA-N
Canonical SMILES CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)C#N)NC(=O)C=CCN(C)C
Isomeric SMILES CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)C#N)NC(=O)/C=C/CN(C)C
WGK Germany 3
PubChem CID 6445562
分子量 467.92

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (13 mg/ml at 25 °C), methanol, water (<1 mg/ml at 25 °C), and ethanol (<1 mg/ml at 25 °C).
敏感性 对光敏感、对热敏感
熔点 198 °C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs06

Toxic
信号词 Danger
危险声明 H301: Toxic if swallowed
预防措施声明 P321,P405,P501,P264,P270,P330,P301+P316
WGK Germany 3

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