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PP121,酪氨酸和磷酸肌醇激酶的双重抑制剂

酪氨酸和磷酸肌醇激酶的双重抑制剂
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基本描述

英文别名 PP121|1092788-83-4|1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine|PP-121|PP 121|1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine|CHEMBL1081312|CHEBI:50915|1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-am
规格或纯度 ≥98%
英文名称 PP121
生化机理 PP121 has been shown to be an inhibitor of tyrosine and phosphoinositide kinases. PP121 inhibits c-Abl (IC50 of 18 nM), PI 3-kinase (IC50 of < 0.06 μM), PDGFR (IC50 of 2 nM), Hck (IC50 of 8 nM), FRAP (IC50 of 10 nM), Flk-1 (IC50 of 12 nM), SRC (IC50 of 14 nM), and DNA-PK (IC50 of < 0.06 μM). PP121 does not affect other serine-threonine protein kinases. PP-121 potently inhibits the proliferation of a subset of tumor cell lines by direct inhibition of PI 3-kinase and FRAP.PP121 is a dual inhibitor of tyrosine (C 50 < 0.02 μ M for Abl, Src, VEGFR-2 and PDGFR) and phosphoinositide kinases (IC 50 < 0.06 μ M for p110 α , DNA-PK and mTOR). Blocks the proliferation of tumor cells by direct inhibition of PI 3-K, mTOR, Src and the
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
备注 有关更多信息，请参阅SDS。有关溶解度，用法和处理的更多建议？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。An inhibitor of c-Abl, PI 3-kinase, PDGFR, Hck, FRAP, Flk-1, SRC, and DNA-PK.

PP-121 is a multi-targeted inhibitor of PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src and Abl with IC50 of 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM and 18 nM, also inhibits DNA-PK with IC50 of 60 nM.
An inhibitor of c-Abl, PI 3-kinase, PDGFR, Hck, FRAP, Flk-1, SRC, and DNA-PK.

名称和标识符

IUPAC Name 1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
INCHI InChI=1S/C17H17N7/c18-15-13-14(11-7-10-5-6-19-16(10)20-8-11)23-24(12-3-1-2-4-12)17(13)22-9-21-15/h5-9,12H,1-4H2,(H,19,20)(H2,18,21,22)
InChi Key NVRXTLZYXZNATH-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CN=C5C(=C4)C=CN5)N
Isomeric SMILES C1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CN=C5C(=C4)C=CN5)N
WGK Germany 1
PubChem CID 24905142
分子量 319.36

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (64 mg/mL at 25 °C), water (<1 mg/mL at 25 °C), and ethanol (2 mg/mL at 25 °C).

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H302: Harmful if swallowed
预防措施声明 P501,P264,P270,P330,P301+P317
WGK Germany 1

质检证书(COA)

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参考文献

1. Apsel B, Blair JA, Gonzalez B, Nazif TM, Feldman ME, Aizenstein B, Hoffman R, Williams RL, Shokat KM, Knight ZA.  (2008)  Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases..  Nat Chem Biol,  4  (11):  (691-9).  [PMID:18849971]
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