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PHT-427,双Akt和PDK1抑制剂

双Akt和PDK1抑制剂; 抗肿瘤
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3-phosphoinositide dependent protein kinase 1 Inhibitor AKT serine/threonine kinase 2 Inhibitor
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基本描述

英文别名 PHT-427|1191951-57-1|4-dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide|PHT427|PHT 427|4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide|543K8ZN6LH|Benzenesulfonamide, 4-dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-yl-|CHEMBL595583|CS-0223|4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadia
规格或纯度 ≥98%
英文名称 PHT-427
生化机理 双Akt和PDK1抑制剂; 结合Akt和PDK1的pleckstrin同源（PH）域（Ki值分别为2.7和5.2μM）。抑制Akt磷酸化和Akt下游靶标；在体外也诱导细胞凋亡。在乳腺癌小鼠模型中与化学治疗剂联合使用时显示协同抗肿瘤作用。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 卖完停产，不再备货
产品介绍

PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。A pleckstrin homology domain inhibitor to Akt and PKB Kinase (PDPK1).

PHT-427 is a dual Akt and PDPK1 inhibitor (high affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1) with Ki of 2.7 μM and 5.2 μM, respectively
A pleckstrin homology domain inhibitor to Akt and PKB Kinase (PDPK1).

名称和标识符

IUPAC Name 4-dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
INCHI InChI=1S/C20H31N3O2S2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-18-13-15-19(16-14-18)27(24,25)23-20-22-21-17-26-20/h13-17H,2-12H2,1H3,(H,22,23)
InChi Key BYWWNRBKPCPJMG-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2
Isomeric SMILES CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2
PubChem CID 44240850
分子量 409.61

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 40.96, 最高浓度(mM): 100

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参考文献

1. Shiojima I, Walsh K.  (2002)  Role of Akt signaling in vascular homeostasis and angiogenesis..  Circ Res,  90  (12):  (1243-50).  [PMID:12089061]
2. Du-Cuny L, Song Z, Moses S, Powis G, Mash EA, Meuillet EJ, Zhang S.  (2009)  Computational modeling of novel inhibitors targeting the Akt pleckstrin homology domain..  Bioorg Med Chem,  17  (19):  (6983-92).  [PMID:19734051]
3. Hanada M, Feng J, Hemmings BA.  (2004)  Structure, regulation and function of PKB/AKT--a major therapeutic target..  Biochim Biophys Acta,  1697  (1-2):  (3-16).  [PMID:15023346]
4. Meuillet EJ, Zuohe S, Lemos R, Ihle N, Kingston J, Watkins R, Moses SA, Zhang S, Du-Cuny L, Herbst R et al..  (2010)  Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor..  Mol Cancer Ther,  9  (3):  (706-17).  [PMID:20197390]
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