普纳替尼 (AP24534)

强效的多激酶和pan-Bcr-Abl抑制剂

规格或纯度: ≥99%

CAS编号: 943319-70-8
分子式: C₂₉H₂₇F₃N₆O
分子量: 532.57
PubChem编号: 24826799

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基本描述

英文别名	PONATINIB\|943319-70-8\|AP24534\|Ponatinib (AP24534)\|AP 24534\|ponatinibum\|3-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide\|AP-24534\|UNII-4340891KFS\|CHEBI:78543\|HSDB 8184\|4340891KFS\|CHE
规格或纯度	≥99%
英文名称	Ponatinib (AP24534)
生化机理	强大的多激酶和pan-Bcr-Abl抑制剂。对表达天然Bcr-Abl或Bcr-AblT3151的细胞系显示有效活性（IC50值分别为0.37和2.0 nM）；也以纳摩尔浓度抑制其他Abl激酶结构域突变体。表现出对PDGFRα，c-Src和c-Kit的抑制活性（IC50值分别为1.1、5.4和12.5 nM）；有效抑制FGFR和VEGFR家族激酶。口服有效。鉴定为靶向与SARS-CoV-2相互作用的人类宿主蛋白。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。A Bcr-Abl (Bcr and c-Abl fusion), FGFR, and Flk-1 inhibitor Ponatinib (AP24534) is a novel, potent multi-target inhibitor of Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 and Src with IC50 of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM and 5.4 nM, respectively. A Bcr-Abl (Bcr and c-Abl fusion), FGFR, and Flk-1 inhibitor

名称和标识符

IUPAC Name	3-(2-imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
INCHI	InChI=1S/C29H27F3N6O/c1-20-5-6-22(16-21(20)8-10-25-18-33-27-4-3-11-34-38(25)27)28(39)35-24-9-7-23(26(17-24)29(30,31)32)19-37-14-12-36(2)13-15-37/h3-7,9,11,16-18H,12-15,19H2,1-2H3,(H,35,39)
InChi Key	PHXJVRSECIGDHY-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)C#CC4=CN=C5N4N=CC=C5
Isomeric SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)C#CC4=CN=C5N4N=CC=C5
PubChem CID	24826799
分子量	532.57

数据库链接

PubChem CID	24826799
CAS Registry No.	943319-70-8
ChEMBL Ligand	CHEMBL1171837
ChEBI	CHEBI:749637
Wikipedia	Ponatinib
RCSB PDB Ligand	0LI
PEP	ponatinib
Reactome Reaction	R-HSA-9702510, R-HSA-9695831, R-HSA-9669854, R-HSA-9669900, R-HSA-9674430, R-HSA-9674095, R-HSA-9702613, R-HSA-9679839, R-HSA-9693978
Reactome Drug	R-ALL-9669717, R-ALL-9679854
DrugCentral Ligand	4716

PubChem CID

24826799

CAS Registry No.

943319-70-8

ChEMBL Ligand

CHEMBL1171837

ChEBI

CHEBI:749637

Wikipedia

Ponatinib

RCSB PDB Ligand

0LI

PEP

ponatinib

Reactome Reaction

R-HSA-9702510, R-HSA-9695831, R-HSA-9669854, R-HSA-9669900, R-HSA-9674430, R-HSA-9674095, R-HSA-9702613, R-HSA-9679839, R-HSA-9693978

Reactome Drug

R-ALL-9669717, R-ALL-9679854

DrugCentral Ligand

4716

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 53.26, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 26.63, 最高浓度(mM): 50
熔点	>160°C

安全和危险性（GHS）

象形图	Toxic
信号词	Danger
危险声明	H301: Toxic if swallowed H311: Toxic in contact with skin H331: Toxic if inhaled
预防措施声明	P261,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P271,P270,P304+P340,P403+P233,P330,P361+P364,P301+P316,P316

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参考文献

1. Willemsen-Seegers N, Uitdehaag JCM, Prinsen MBW, de Vetter JRF, de Man J, Sawa M, Kawase Y, Buijsman RC, Zaman GJR. (2017) Compound Selectivity and Target Residence Time of Kinase Inhibitors Studied with Surface Plasmon Resonance.. J Mol Biol, 429 (4): (574-586). [PMID:28043854]
2. Najjar M, Suebsuwong C, Ray SS, Thapa RJ, Maki JL, Nogusa S, Shah S, Saleh D, Gough PJ, Bertin J et al.. (2015) Structure guided design of potent and selective ponatinib-based hybrid inhibitors for RIPK1.. Cell Rep, 10 (11): (1850-60). [PMID:25801024]
3. Cortes JE, Kim DW, Pinilla-Ibarz J, le Coutre PD, Paquette R, Chuah C, Nicolini FE, Apperley JF, Khoury HJ, Talpaz M et al.. (2018) Ponatinib efficacy and safety in Philadelphia chromosome-positive leukemia: final 5-year results of the phase 2 PACE trial.. Blood, 132 (4): (393-404). [PMID:29567798]

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