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Pexidartinib,MCSF受体抑制剂, 干细胞生长因子受体抑制剂

强效和选择性MCSF受体抑制剂
规格或纯度: 98%
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P171724-50mg
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P171724-100mg
100mg 现货 Stock Image

基本描述

别名 培西达替尼|
英文别名 Pexidartinib|1029044-16-3|PLX3397|PLX-3397|Turalio|Pexidartinib (PLX3397)|CML-261|Pexidartinib [INN]|pexidartinibum|UNII-6783M2LV5X|Pexidartinib [USAN]|6783M2LV5X|5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methy
规格或纯度 98%
英文名称 Pexidartinib
生化机理 强大的\ xa0MCSF受体(CSF1R)\ xa0抑制剂(IC 50 = 13 nM)。还抑制Kit(IC 50 = 16 nM)和Flt3(IC 50 = 160 nM)。对一组200多种激酶具有高度选择性(IC 50> 1 \xa0μM)。\ xa0抑制MCSF受体依赖性增殖(0.1-0.44
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 有关更多信息,请参考SDS。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

产品介绍:

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。



产品属性

ALogP 4.5

名称和标识符

IUPAC Name 5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-N-[[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]methyl]pyridin-2-amine
INCHI InChI=1S/C20H15ClF3N5/c21-15-6-16-14(10-28-19(16)29-11-15)5-12-2-4-18(26-7-12)27-9-13-1-3-17(25-8-13)20(22,23)24/h1-4,6-8,10-11H,5,9H2,(H,26,27)(H,28,29)
InChi Key JGWRKYUXBBNENE-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F
Isomeric SMILES C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F
PubChem CID 25151352
分子量 417.815

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参考文献

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4. Smith CC, Zhang C, Lin KC, Lasater EA, Zhang Y, Massi E, Damon LE, Pendleton M, Bashir A, Sebra R et al..  (2015)  Characterizing and Overriding the Structural Mechanism of the Quizartinib-Resistant FLT3 "Gatekeeper" F691L Mutation with PLX3397..  Cancer Discov,  (6):  (668-79).  [PMID:25847190]
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