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奎扎替尼 (AC220)

高效的选择性Flt3抑制剂
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colony stimulating factor 1 receptor Inhibitor fms related receptor tyrosine kinase 3 Inhibitor KIT proto-oncogene，receptor tyrosine kinase Inhibitor platelet derived growth factor receptor alpha Inhibitor platelet derived growth factor receptor beta Inhibitor ret proto-oncogene Inhibitor
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基本描述

英文别名 Quizartinib|950769-58-1|AC220|Quizartinib (AC220)|AC-220|AC 220|Quizartinib HCl|AC010220|vanflyta|Quizartinib freebase|1-(5-(tert-butyl)isoxazol-3-yl)-3-(4-(7-(2-morpholinoethoxy)benzo[d]imidazo[2,1-b]thiazol-2-yl)phenyl)urea|AC 010220|ASP-2689|7LA4O6Q0D3
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Quizartinib (AC220)
生化机理 Quizartinib, Free Base, is an fms-related tyrosine kinase 3 (FLT3) receptor tyrosine kinase inhibitor. In binding assays, quizartinib has demonstrated a high affinity for FLT3 (Kd = 1.6 nM). in vitro assays examining FLT3 internal tandem duplicate mutations and wild-type FLT3 demonstrate the ability of quizartinib to inhibit FLT3 autophosphorylation (IC50 = 1.1 nM for FLT3-ITD and 4.2 nM for wt FLT3). Quizartinib, Free Base, has also been shown to inhibit the growth of human leukemia cell line MV4-11 (IC50 = 0.56 nM) and A375 cells (IC50 > 10,000 nM).Potent, selective Flt3 ITD and Flt3 WT inhibitor (IC 50 values are 1.1 and 4.2 nM respectively). Anticancer activity in vivo . Orally active.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，IC50为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。An Flt-3/Flk-2 inhibitor.

Quizartinib (AC220) is a second-generation FLT3 inhibitor for Flt3(ITD/WT) with IC50 of 1.1 nM/4.2 nM, 10-fold more selective for Flt3 than KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET, and CSF-1R. Phase 3.
An Flt-3/Flk-2 inhibitor.

名称和标识符

PubChem SID 488200713
IUPAC Name 1-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-3-[4-[6-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea
INCHI InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22-18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)
InChi Key CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC(C)(C)C1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C5=C(C=C(C=C5)OCCN6CCOCC6)SC4=N3
Isomeric SMILES CC(C)(C)C1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C5=C(C=C(C=C5)OCCN6CCOCC6)SC4=N3
PubChem CID 24889392
分子量 560.68

化学和物理性质

溶解性 DMSO 33.2 mg/mL; Water <0.3 mg/mL; Ethanol <0.5 mg/mL

质检证书(COA)

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参考文献

1. Chao Q, Sprankle KG, Grotzfeld RM, Lai AG, Carter TA, Velasco AM, Gunawardane RN, Cramer MD, Gardner MF, James J et al..  (2009)  Identification of N-(5-tert-butyl-isoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea dihydrochloride (AC220), a uniquely potent, selective, and efficacious FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3) inhibitor..  J Med Chem,  52  (23):  (7808-16).  [PMID:19754199]
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