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鲁索替尼

鲁索替尼

高效，选择性ATP竞争性JAK1 / 2抑制剂

规格或纯度: ≥98%

CAS编号: 941678-49-5
分子式: C₁₇H₁₈N₆
分子量: 306.37
PubChem编号: 25126798

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R126338-50mg	50mg	现货
R126338-100mg	100mg	现货
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JAK1/2抑制剂

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基本描述

别名	INCB 018424\|INCB018424\|INCB-018424\|鲁索替尼\|鲁索利替尼\|卢索替尼\|芦可替尼
英文别名	Ruxolitinib\|941678-49-5\|INCB018424\|Ruxolitinib (INCB018424)\|(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile\|INCB 018424\|R-Ruxolitinib\|INCB-018424\|INC424\|UNII-82S8X8XX8H\|82S8X8XX8H\|CHEBI:66919\|(R)-ruxolitinib\|INCB184
规格或纯度	≥98%
英文名称	Ruxolitinib (INCB018424)
生化机理	Ruxolitinib (INCB018424) is a JAK inhibitor of JAK1 (IC50 = 2.7 nM), JAK2 (IC50 = 4.5 nM), and JAK3 (IC50 = 322 nM). JAKs, or Janus-associated kinases, are tyrosine kinases found in the cytoplasm that are known to active the signaling of certain growth factor receptors and cytokines.Potent, selective ATP-competitive Janus-associated kinase 1 and 2 inhibitor (IC 50 values\xa0of 3.3,\xa02.8 and\xa0428 nM for JAK1, JAK2 and JAK3 respectively in vitro ). Inhibits IL-6 signaling (IC 50 = 281nM). Orally bioavailable.
应用	An inhibitor of JAK1, JAK2, and JAK3.
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的、有效的、选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性强130倍多。An inhibitor of JAK1, JAK2, and JAK3. INCB018424 is the first potent, selective, JAK1/2 inhibitor to enter the clinic with IC50 of 3.3 nM/2.8 nM, >130-fold selectivity for JAK1/2 versus JAK3. An inhibitor of JAK1, JAK2, and JAK3.

名称和标识符

IUPAC Name	(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile
INCHI	InChI=1S/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/m1/s1
InChi Key	HFNKQEVNSGCOJV-OAHLLOKOSA-N
Canonical SMILES	C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
Isomeric SMILES	C1CCC(C1)[C@@H](CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
PubChem CID	25126798
分子量	306.37

化学和物理性质

溶解性	Soluble in DMSO (61 mg/ml at 25 °C), ethanol (15 mg/ml) with warming, DMF (~5 mg/ml), water (<1 mg/ml at 25 °C), and methanol.

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参考文献

1. Tošic I et al.. (2021) Lipidome-based Targeting of STAT3-driven Breast Cancer Cells Using Poly-l-glutamic Acid-coated Layer-by-Layer Nanoparticles.. Mol Cancer Ther, 20 (4): (726-738). [PMID:33536189]
2. Qian ZY et al.. (2022) Ruxolitinib attenuates secondary injury after traumatic spinal cord injury.. Neural Regen Res, 17 (9): (2029-2035). [PMID:35142693]

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