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RAF265 (CHIR-265),Raf激酶和VEGFR-2抑制剂, 血管内皮生长因子受体 2 抑制剂

Raf激酶和VEGFR-2抑制剂
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基本描述

英文别名 RAF265|927880-90-8|CHIR-265|RAF-265|RAF 265|RAF265(CHIR-265)|RAF265 (CHIR-265)|CHIR 265|1-methyl-5-[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]pyridin-4-yl]oxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzimidazol-2-amine|1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1h-imidazol-
规格或纯度 ≥98%
英文名称 RAF265 (CHIR-265)
生化机理 Raf激酶和VEGFR-2抑制剂。抑制c-Raf，野生型B-Raf和突变B-Raf（V600E）。在某些黑色素瘤细胞系中具有细胞毒性。蛋白激酶D3抑制作用增强效果，防止MAPK信号传导重新激活并增加胱天蛋白酶活性。口服具有生物活性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM，Phase 2。An orally-bioavailable, selective, potent inhibitor of B-Raf and VEGFR-2.

RAF265 (CHIR-265) is a potent selective inhibitor of C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E with IC50 of 3-60 nM, and exhibits potent inhibition on VEGFR2 phosphorylation with EC50 of 30 nM. Phase 2.
An orally-bioavailable, selective, potent inhibitor of B-Raf and VEGFR-2.

产品属性

ALogP 5.4

名称和标识符

PubChem SID 488197644
PubChem SID url https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488197644
IUPAC Name 1-methyl-5-[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]pyridin-4-yl]oxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzimidazol-2-amine
INCHI InChI=1S/C24H16F6N6O/c1-36-19-7-6-15(10-17(19)34-22(36)33-14-4-2-13(3-5-14)23(25,26)27)37-16-8-9-31-18(11-16)21-32-12-20(35-21)24(28,29)30/h2-12H,1H3,(H,32,35)(H,33,34)
InChi Key YABJJWZLRMPFSI-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN1C2=C(C=C(C=C2)OC3=CC(=NC=C3)C4=NC=C(N4)C(F)(F)F)N=C1NC5=CC=C(C=C5)C(F)(F)F
Isomeric SMILES CN1C2=C(C=C(C=C2)OC3=CC(=NC=C3)C4=NC=C(N4)C(F)(F)F)N=C1NC5=CC=C(C=C5)C(F)(F)F
PubChem CID 11656518
分子量 518.43

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 51.84, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 10.37, 最高浓度(mM): 20

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参考文献

1. Mordant P, Loriot Y, Leteur C, Calderaro J, Bourhis J, Wislez M, Soria JC, Deutsch E.  (2010)  Dependence on phosphoinositide 3-kinase and RAS-RAF pathways drive the activity of RAF265, a novel RAF/VEGFR2 inhibitor, and RAD001 (Everolimus) in combination..  Mol Cancer Ther,  9  (2):  (358-68).  [PMID:20124452]
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