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TK：酪氨酸激酶
R406（游离碱）, 酪氨酸蛋白激酶 SYK 抑制剂

R406（游离碱）, 酪氨酸蛋白激酶 SYK 抑制剂

规格或纯度: ≥99%

CAS编号: 841290-80-0
分子式: C₂₂H₂₃FN₆O₅
分子量: 470.45
PubChem编号: 11213558

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R129910-10mg	10mg	现货
R129910-25mg	25mg	期货
R129910-50mg	50mg	现货
R129910-100mg	100mg	期货

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基本描述

英文别名	841290-80-0\|tamatinib\|R-406\|R406 (free base)\|R406 free base\|6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one\|Tamatinib free base\|6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino
规格或纯度	≥99%
英文名称	R406 (free base)
生化机理	R406(free base) is an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor with a Ki of 30 nM.
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
备注	50mg、10mg卖完停产，不再备货
产品介绍	R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。 R406 (free base) is a potent Syk inhibitor with IC50 of 41 nM, strongly inhibits Syk but not Lyn, 5-fold less potent to Flt3.

产品属性

ALogP	3.1

名称和标识符

IUPAC Name	6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
INCHI	InChI=1S/C22H23FN6O5/c1-22(2)20(30)28-19-13(34-22)6-7-16(27-19)26-18-12(23)10-24-21(29-18)25-11-8-14(31-3)17(33-5)15(9-11)32-4/h6-10H,1-5H3,(H3,24,25,26,27,28,29,30)
InChi Key	NHHQJBCNYHBUSI-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CC1(C(=O)NC2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)C
Isomeric SMILES	CC1(C(=O)NC2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)C
PubChem CID	11213558
分子量	470.45

数据库链接

CAS Registry No.	841290-80-0
DiscoveRx TREEspot	R406\|
PubChem CID	11213558
ChEMBL Ligand	CHEMBL475251
RCSB PDB Ligand	585
Reactome Reaction	R-HSA-9702508, R-HSA-9695828, R-HSA-9703008
Reactome Drug	R-ALL-9702985

化学和物理性质

溶解性	DMSO 21 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

安全和危险性（GHS）

象形图	Harmful
信号词	Warning
危险声明	H315: Causes skin irritation H319: Causes serious eye irritation H335: May cause respiratory irritation H302: Harmful if swallowed
预防措施声明	P261,P305+P351+P338

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参考文献

1. Braselmann S, Taylor V, Zhao H, Wang S, Sylvain C, Baluom M, Qu K, Herlaar E, Lau A, Young C et al.. (2006) R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation.. J Pharmacol Exp Ther, 319 (3): (998-1008). [PMID:16946104]
2. Clemens GR, Schroeder RE, Magness SH, Weaver EV, Lech JW, Taylor VC, Masuda ES, Baluom M, Grossbard EB. (2009) Developmental toxicity associated with receptor tyrosine kinase Ret inhibition in reproductive toxicity testing.. Birth Defects Res Part A Clin Mol Teratol, 85 (2): (130-6). [PMID:19107952]

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