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福他替尼二钠盐

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基本描述

别名 Fostamatinib 二钠盐
英文别名 CCG-270264|R788 disodium (Fostamatinib)|1025687-58-4|FosD|R788(Fostamatinib disodium)|2H-Pyrido(3,2-b)-1,4-oxazin-3(4H)-one, 6-((5-fluoro-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)-4-pyrimidinyl)amino)-2,2-dimethyl-4-((phosphonooxy)methyl)-, sodium salt (1:2)|AKOS
规格或纯度 ≥98%
英文名称 R788 (Fostamatinib) Disodium
生化机理 R788 (Fostamatinib) is an important spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor, showing efficacy against kinase-mediated IgG Fc gamma receptor signaling. R788 inhibits the activation of mast cells, macrophages, and B-cells and related inflammatory responses and tissue damage. In one study, inhibition of BCR signaling with R788 affected the growth of certain leukemia cell lines. These leukemia cells express stereotyped BCRs that react with auto-antigens exposed on the surface of senescent or apoptotic cells, sμggesting that they are antigen driven.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。An inhibitor to spleenic kinase-mediated IgG Fc receptor signaling.


产品介绍：

Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。

 

R788 (Fostamatinib) disodium, a prodrug of the active metabolite R406, is a Syk inhibitor with IC50 of 41 nM, strongly inhibits Syk but not Lyn, 5-fold less potent to Flt3. Phase 3.
An inhibitor to spleenic kinase-mediated IgG Fc receptor signaling.

名称和标识符

IUPAC Name disodium;[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl phosphate
INCHI InChI=1S/C23H26FN6O9P.2Na/c1-23(2)21(31)30(11-38-40(32,33)34)20-14(39-23)6-7-17(28-20)27-19-13(24)10-25-22(29-19)26-12-8-15(35-3)18(37-5)16(9-12)36-4;;/h6-10H,11H2,1-5H3,(H2,32,33,34)(H2,25,26,27,28,29);;/q;2*+1/p-2
InChi Key HSYBQXDGYCYSGA-UHFFFAOYSA-L
Canonical SMILES CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)([O-])[O-])C.[Na+].[Na+]
Isomeric SMILES CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)([O-])[O-])C.[Na+].[Na+]
PubChem CID 25008120
分子量 624.42

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (0.4 mg/ml at 25 °C), water (<1 mg/ml at 25 °C), ethanol (<1 mg/ml at 25 °C), and 0.5% CMC/0.25% Tween 80,pH6.5 (30 mg/ml at 25 °C).
敏感性 对湿度敏感
熔点 >191°C (dec.)

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