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鲁索利替尼, 酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂

鲁索替尼的磷酸盐;强效和选择性JAK1 / JAK2抑制剂
规格或纯度: 98%
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基本描述

英文别名 Ruxolitinib phosphate|1092939-17-7|Jakafi|Jakavi|(R)-3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile phosphate|OPZELURA|Ruxolitinib (phosphate)|ruxolitinib monophosphate|INCB018424 PHOSPHATE|ruxolitinib (as phosphate)|I
规格或纯度 98%
英文名称 Ruxolitinib phosphate salt
生化机理 鲁索替尼的磷酸盐。有力和选择性的JAK1 / JAK2抑制剂;口服有生物活性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍:

Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1,JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。


名称和标识符

IUPAC Name (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile;phosphoric acid
INCHI InChI=1S/C17H18N6.H3O4P/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16;1-5(2,3)4/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21);(H3,1,2,3,4)/t15-;/m1./s1
InChi Key JFMWPOCYMYGEDM-XFULWGLBSA-N
Canonical SMILES C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3.OP(=O)(O)O
Isomeric SMILES C1CCC(C1)[C@@H](CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3.OP(=O)(O)O
PubChem CID 25127112
分子量 404.4

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 40.44, 最高浓度(mM): 100;溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 4.04, 最高浓度(mM): 10
敏感性 对湿度敏感

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs06

Toxic

ghs08

Health Hazard

ghs07

Harmful

信号词 Danger
危险声明 H301: Toxic if swallowed
H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H302: Harmful if swallowed
H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
预防措施声明 P280,P321,P405,P501,P264,P260,P270,P330,P203,P301+P316,P301+P317,P318,P319

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