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SGI-1776 游离碱

新型Pim1 ATP竞争性抑制剂
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fms related receptor tyrosine kinase 3 Inhibitor histone H3 associated protein kinase Inhibitor Pim-1 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor Pim-2 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor Pim-3 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor
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基本描述

英文别名 SGI-1776|1025065-69-3|SGI-1776 free base|N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine|SGI1776|N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine|SGI 1776|N-[
规格或纯度 ≥98%
英文名称 SGI-1776 free base
生化机理 SGI-1776 is a novel ATP-competitive inhibitor of Pim-1, Pim-2, and Pim-3 (IC50 = 7, 363, and 69 nM, respectively). In addition to inhibiting Pim, this compound also inhibits FLT3 (IC50 = 44 nM). SGI-1776 is also cytotoxic in AML primary cells, regardless of the FLT3 mutation status, which results in Mcl-1 protein decline. SGI-1776 inhibits tumor growth for intermediate EFS T/C activity in 1 of 39 evaluable models.Novel ATP competitive inhibitor of Pim1 with IC50 of 7 nM, 50- and 10-fold selective versus Pim2 and Pim3. Preliminary results from studies treating prostate cancer cells.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有关更多信息，请参考SDS。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，作用于Flt3和haspin也有效。A potent apoptotic that targets Pim and FLT3 in AML and CLL cells.

SGI-1776 is a novel ATP competitive inhibitor of Pim1 with IC50 of 7 nM, 50- and 10-fold selective versus Pim2 and Pim3, also potent to Flt3 and haspin
A potent apoptotic that targets Pim and FLT3 in AML and CLL cells.

名称和标识符

IUPAC Name N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
INCHI InChI=1S/C20H22F3N5O/c1-27-9-7-14(8-10-27)12-24-18-5-6-19-25-13-17(28(19)26-18)15-3-2-4-16(11-15)29-20(21,22)23/h2-6,11,13-14H,7-10,12H2,1H3,(H,24,26)
InChi Key MHXGEROHKGDZGO-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(=NC=C3C4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)C=C2
Isomeric SMILES CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(=NC=C3C4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)C=C2
PubChem CID 24795070
分子量 405.42

化学和物理性质

溶解性 DMSO ≥80mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol ≥80mg/mL

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参考文献

1. Drygin D, Haddach M, Pierre F, Ryckman DM.  (2012)  Potential use of selective and nonselective Pim kinase inhibitors for cancer therapy..  J Med Chem,  55  (19):  (8199-208).  [PMID:22924342]
2. Cervantes-Gomez F, Chen LS, Orlowski RZ, Gandhi V.  (2013)  Biological effects of the Pim kinase inhibitor, SGI-1776, in multiple myeloma..  Clin Lymphoma Myeloma Leuk,  13 Suppl 2  (13):  (S317-29).  [PMID:23988451]
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