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SAR131675

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基本描述

别名 (R)-2-amino-1-ethyl-7-(3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-ynyl)-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide;(R)-2-amino-1-ethyl-7-(3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-yn-1-yl)-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide
英文别名 (R)-2-amino-1-ethyl-7-(3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-ynyl)-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide;(R)-2-amino-1-ethyl-7-(3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-yn-1-yl)-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide
规格或纯度 98%
英文名称 SAR131675
生化机理

VEGFR-3 is a tyrosine kinase receptor recognized by VEGF-C and VEGF-D and plays a major role in lymphangiogenesis. A number of clinical and experimental studies have demonstrated that tumor lymphangiogenesis induced by VEGFR-3 promotes metastasis to regional lymph nodes. SAR131675 is a potent and selective VEGFR-3 inhibitor with antilymphangiogenic, antitumoral, and antimetastatic activities. SAR131675 inhibited VEGFR-3 tyrosine kinase activity and VEGFR-3 autophosphorylation in HEK cells with IC(50) values of 20 and 45 nmol/L, respectively.

储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。

名称和标识符

PubChem SID 488202179
PubChem SID url https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488202179
IUPAC Name 2-amino-1-ethyl-7-[(3R)-3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-ynyl]-N-methyl-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxamide
INCHI InChI=1S/C18H22N4O4/c1-5-22-15(19)13(17(24)20-3)14(23)12-7-6-11(21-16(12)22)8-9-18(2,25)10-26-4/h6-7,25H,5,10,19H2,1-4H3,(H,20,24)/t18-/m1/s1
InChi Key PFMPOBVAYMTUOX-GOSISDBHSA-N
Canonical SMILES CCN1C(=C(C(=O)C2=C1N=C(C=C2)C#CC(C)(COC)O)C(=O)NC)N
Isomeric SMILES CCN1C(=C(C(=O)C2=C1N=C(C=C2)C#C[C@](C)(COC)O)C(=O)NC)N
PubChem CID 71295845
分子量 358.39

化学和物理性质

溶解性 DMSO 30 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

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