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SC-514,不可逆的IKKβ抑制剂

选择性,ATP竞争性,不可逆的IKKβ抑制剂
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S126740-10mg
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基本描述

英文别名 SC-514|354812-17-2|4-Amino-[2,3'-bithiophene]-5-carboxamide|Sc 514|SC514|3-amino-5-thiophen-3-ylthiophene-2-carboxamide|3-amino-5-(3-thienyl)thiophene-2-carboxamide|3-amino-5-(thiophen-3-yl)thiophene-2-carboxamide|GK 01140|CHEMBL193093|3-amino-5-(3-thioph
规格或纯度 ≥98%
英文名称 SC-514
生化机理 SC-514 is a selective and reversible inhibitor of IKKβ (IKK-2) (IC50 = 3-12 μM) that displays >10-fold selectivity over 28 other kinases, including JNK, p38, MK2, and ERK. This compound attenuates NF-κB-induced gene expression of IL-6, IL-8 and Cox-2 (IC50 = 20, 20, and 8 μM, respectively). Improper activation of NF-κB has been linked to cancer, immune and inflammatory diseases, and viral infection.Selective, ATP-competitive, irreversible IKKβ inhibitor (IC 50 = 3-12 μM). Reduces iNOS induction. Shows anti-inflammatory effects in vivo. Orally active.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒,请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

SC-514是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。A selective and reversible inhibitor of IKKβ (IKK-2)

SC-514 is an orally active, ATP-competitive IKK-2 inhibitor with IC50 of 3-12 μM, blocks NF-κB-dependent gene expression, does not inhibit other IKK isoforms or other serine-threonine and tyrosine kinases.
A selective and reversible inhibitor of IKKβ (IKK-2)

名称和标识符

PubChem SID 488194070
IUPAC Name 3-amino-5-thiophen-3-ylthiophene-2-carboxamide
INCHI InChI=1S/C9H8N2OS2/c10-6-3-7(5-1-2-13-4-5)14-8(6)9(11)12/h1-4H,10H2,(H2,11,12)
InChi Key BMUACLADCKCNKZ-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N
Isomeric SMILES C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N
WGK Germany 3
PubChem CID 2807869
分子量 224.3

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (45 mg/ml at 25 °C), DMF (~25 mg/ml), aqueous buffers (sparingly), water (<1 mg/ml at 25 °C), and ethanol (10 mM).

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs06

Toxic

信号词 Danger
危险声明 H301: Toxic if swallowed
预防措施声明 P321,P405,P501,P264,P270,P330,P301+P316
WGK Germany 3

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参考文献

1. Cursano S et al..  (2020)  A CRHR1 antagonist prevents synaptic loss and memory deficits in a trauma-induced delirium-like syndrome..  Mol Psychiatry,    ():  ().  [PMID:32051550]
2. Pan D et al..  (2021)  Increasing toll-like receptor 2 on astrocytes induced by Schwann cell-derived exosomes promotes recovery by inhibiting CSPGs deposition after spinal cord injury..  J Neuroinflammation,  18  ():  (172).  [PMID:34372877]